制备截短侧耳素的工艺制造技术

结晶形式的单一立体异构体形式的式I化合物的制备工艺，包括：使式Ⅱa化合物或者式Ⅱa化合物与式Ⅱb化合物的混合物中的胺基团脱保护，以及从反应混合物中分离出式I化合物；结晶形式的式I化合物及其盐；包含这种盐的药物组合物；式I化合物制备工艺中的中间体以及中间体的制备工艺。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】制备截短侧耳素的工艺本专利技术涉及结晶的14-0- {[ (4-氨基-2-羟基-环己基)硫烷基]乙酰基}-木替灵(mutilin)，制备它的新工艺以及它的结晶盐类。截短侧耳素(pleuromutilin),即下式的化合物，

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.05.26 EP 10450092.11.结晶形式的单一立体异构体形式的式I化合物的制备工艺，2.权利要求1中所定义的式I化合物，该化合物为结晶形式的单一立体异构体形式。3.如权利要求2所述的化合物，该化合物是晶形I的14-0-{[ (IR，2R，4R) -4-氨基_2_轻基_环己基硫烧基]乙酸基}-木替灵。4.如权利要求2所述的化合物，该化合物是晶形2的正丁醇溶剂化物形式的14-0- {[ (IR, 2R, 4R) ~4~氛基_2_轻基_环己基硫烧基]乙酸基} ~木替灵。5.权利要求1中所定义的式I化合物，该化合物为结晶盐形式的单一立体异构体形式。6.如权利要求5所述的结晶盐，该结晶盐是醋酸盐、乳酸盐、或马来酸氢盐。7.如权利要求5或6任一项所述的化合物，该化合物选自:晶形A的14-0-{[ (IR, 2R, 4R) ~4~氨基_2_轻基-环己基硫烧基]乙酰基}-木替灵醋酸盐， 晶形B的14-0-{[ (IR, 2R, 4R) ~4~氨基_2_轻基-环己基硫烧基]乙酰基}-木替灵醋酸盐， 晶形I的14-0-{[(lR,2R,4R)_4-氨基_2_轻基-环己基硫烧基]乙酰基}-木替灵L-乳酸盐，以及 晶形I的14-0-{[(IR，2R，4R)-4-氨基-2-羟基-环己基硫烷基]乙酰基}_木替...

【专利技术属性】
技术研发人员：R里德尔，W海尔迈耶，L斯彭斯，
申请(专利权)人：纳布里瓦治疗股份公司，
类型：
国别省市：