对M1受体具有活性的苯并咪唑类化合物及其在药物中的应用制造技术

本发明专利技术提供了式(I)化合物、盐和溶剂化物，其中Q、R和R6如权利要求中所定义。本发明专利技术还公开了该化合物用于治疗，例如治疗精神障碍和认知缺损中的用途。

【技术实现步骤摘要】
对^受体具有活性的苯并咪唑类化合物及其在药物中的应用本申请是申请号为200780018823. 5的中国专利申请(国际申请日2007年3月20日，国际申请号PCT/EP2007/052638，专利技术名称对札受体具有活性的苯并咪唑类化合物及其在药物中的应用)的分案申请。本专利技术涉及新颖的化合物、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中特别是作为抗精神病药物的应用。毒蕈碱乙酰胆碱受体是调节中枢和外周神经系统中神经递质乙酰胆碱作用的G蛋白偶联受体超家族中的一员。已经克隆出5种毒蕈碱受体亚型即M1-Mp毒蕈碱M1受体主要表达于大脑皮层和海马中，但是另外还表达在外周例如外分泌腺中。中枢神经系统中的毒蕈碱受体特别是M1在调节高级认知过程中具有重要作用。与认知缺损有关的疾病例如阿尔茨海默氏病伴随着基底前脑中的胆碱能神经元丧失。此外，在动物模型中，阻断或损伤中枢胆碱能途径将导致深度认知缺陷。胆碱能替代治疗主要是基于使用乙酰胆碱酯酶抑制剂来阻止内源性乙酰胆碱分解。这类化合物在临床中显示出阻止症状性认知减退的效果，但是同时也导致由刺激外周毒蕈碱受体而引起的副作用，包括胃肠道蠕动紊乱和恶心。精神分裂症的多巴本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)化合物或其盐或溶剂化物：其中：·R6选自氢、氰基、卤素、C1?6烷基、被一个或多个氟原子取代的C1?6烷基、C1?6烷基磺酰基、C3?6环烷基、被一个或多个氟原子取代的C3?6环烷基、C1?6烷氧基和被一个或多个氟原子取代的C1?6烷氧基；·R选自C1?6烷基、C3?6环烷基、C3?6环烷基C1?6烷基和C2?6炔基，任何烷基或环烷基任选被一个或多个氟原子取代；以及·Q是氢或C1?6烷基。FDA00002019359400011.jpg

【技术特征摘要】
2006.03.22 GB 0605786.31.式(I)化合物或其盐或溶剂化物2.如权利要求1所述的化合物，其中R6选自氢、氰基、卤素、Cm烷基、被一个、两个或二个氣原子取代的Cu烧基、C3_6环烧基、CV6烧基横酸基、Cu烧氧基和被一个、两个或二个氟原子取代的Ch6烷氧基。3.如权利要求2所述的化合物，其中R6选自氢、氰基、氟、溴、甲基、乙基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、三氟甲基和环丙基。4.如权利要求1-3中任意一项所述的化合物，其中R选自CV6烷基、C3_6环烷基、C3_6环烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：戴维G库珀，伊恩T福布斯，文森佐加齐亚，金坚，扬劳查特，格雷厄姆沃克，保罗A怀曼，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：