一类茚并异喹啉类雌激素受体α调节剂的抗乳腺癌用途制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的雌激素受体调节剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以与雌激素受体α结合，有效地产生抗乳腺癌等作用，并同时在子宫等部位产生调节作用。此类化合物具有很强的体外结合雌激素受体α的作用，可以有效的拮抗雌激素与雌激素受体α的结合，从而治疗雌激素过多引起的乳腺癌，并同时在子宫等部位产生调节作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类茚并异喹啉类的雌激素受体a调节剂及其抗乳腺癌作用，并同时在子宫等部位产生调节作用。
技术介绍
近年来，乳腺癌已在女性中成为排名第一的常见恶性肿瘤，抗乳腺癌药物研究具有重要的学术和现实意义。研究发现,乳腺癌的发生发展与雌激素受体(estrogen receptor,ER)有关。ER是一种核受体，包括ERa和ERP两种亚型。ERa和ERP的氨基酸序列在DNA结合域(DNAbinding domain,DBD)和配体结合域(ligand binding domain, LBD)的同源性分别为 96%和53%。在经典的雌二醇作用的靶组织如子宫、乳腺等部位有大量ERa分布，非经典的雌二醇作用的靶组织如前列腺、睾丸、卵巢等部位中ERa低表达或不表达，而ERP高表达。此夕卜，ERa和ERP的转录活性及其与协同因子的相互作用也往往不同。ERa与雌激素结合后通过结合祀基因上的雌激素应答元件(estrogen responseelement, ERE)调节基因表达或与其他核蛋白相互作用以改变基因的转录活性。许多证据表明ERa是一个很有吸引力的抗乳腺癌治疗靶标。雌激素长期过度刺激、ER本文档来自技高网...

【技术保护点】
下式化合物或其药学上可以接受的盐：其中：R1、R2各自独立的表示H、?OH、C1?C4烷氧基或C1?C6烷氧羰基；R3、R4各自独立的表示CO(CH2)2CH3、CO(CH2)3CH3或C1?C6烷基；或R3和R4及与其相连的氮原子结合成哌啶基、2?甲基哌啶基、高哌啶基、吗啉基、吡咯烷基、3?甲基吡咯烷基、3，3?二甲基吡咯烷基、3，4?二甲基吡咯烷基、哌嗪基、N?甲基哌嗪基、N?乙基哌嗪基、N?苯基哌嗪基或N?苄基哌嗪基；X表示O、S、NH、CH2或?CO?；m＝0或1；n＝2或3。FSA00000823941200011.tif

【技术特征摘要】
1.下式化合物或其药学上可以接受的盐2.权利要求1要求保护的式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐用于制备雌激素受体α调节剂的用途...

【专利技术属性】
技术研发人员：严明，向华，张陆勇，苗靖姗，唐智超，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：