【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，具体涉及5-溴氧化异阿朴啡及其合成方法和应用。
技术介绍
1982年Kunitomo等人从防己科植物蝙蝠葛中分离并鉴定得第一个氧化异阿朴啡生物碱menisporphine,后来研究者又先后从该植物中分离出4个相同类型的生物碱。到目前为止已有十几种氧化异阿朴啡型生物碱被分离出来，主要包括蝙蝠葛辛碱、蝙蝠葛宁碱、蝙蝠葛菲碱、蝙蝠葛菲诺林碱等。在有机合成方面，早在1953年King就合成出了氧化异阿朴啡生物碱的母核，即1-氮杂苯并蒽酮；但在当时只是被当做染料，对其药理活性并未开展研究。1984年，Iwashima等通过更为简单快速的合成方法对1_氮杂苯并蒽酮进行了有机全合成。1983年,氧化异阿朴啡生物碱的发现者Kunitomo全合成得到了蝙蝠葛菲碱(menisporphine),并对此类生物碱的生物合成路线进行了分析。目前，对于氧化异阿朴啡生物碱药理活性或生物活性研究开展得还比较少。唐煌等设计合成了一系列9-氨基取代氧化异阿朴啡衍生物，并选择3种肿瘤细胞株HepG2 (人肝癌细胞株)、NC1-H460 (人肺癌细胞株)、MCF (人乳腺癌...
【技术保护点】
5?溴氧化异阿朴啡，其结构式如下式所示：FDA00002757885300011.jpg
【技术特征摘要】
1. 5-溴氧化异阿朴啡，其结构式如下式所示2.权利要求1所述的5-溴氧化异阿朴啡的合成方法，其特征在于包括以下步骤1)中间体I的合成按O. 5 2. O :1的摩尔比称取四氢铝锂和4-溴苯乙腈，分别溶于无水乙醚中，在冰盐浴条件下搅拌反应至完全，然后用饱和硫酸钠溶液中和至无气泡产生，反应液抽滤，氯仿洗涤，蒸除溶剂，得到化合物中间体I ;2)中间体2的合成按I 1. 2 :1的摩尔比称取邻苯二甲酸酐和中间体1，混合溶于乙醇中，回流反应至完全，反应液冷却析晶，抽滤，晶体洗涤，即得到化合物中间体2 ；3)中间体3的合成按5 8 :1的摩尔比称取无水三氯化铝和中间体2，将无水三氯化铝与适量助熔剂混合加热至熔融，再向其中加入中间体2，升温至180 220°C，保温搅拌反应至完全，反应物置于研钵中研磨，得到化合物中间体3 ；4)5-溴氧化异阿朴啡的合成将中间体3加入到一定量的热的浓硫酸中，加热至200 240°C，保温搅拌反应至完全， 反应液冷却后倒入冰水中，析出大量黑色固体，抽滤，水洗，干燥，得到5-溴氧化异阿朴啡粗品。3.根据权利要求2所述的5-溴氧化异阿朴啡的合成方法，其特征在于还包括5-溴氧化异阿朴啡的纯化步骤，具体纯化步骤为将5-溴氧化异阿朴啡粗品用氯仿萃取，收集有机层，洗涤，无水硫酸钠干燥，减压除去溶剂，所得残留物上硅胶柱层...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈振锋，梁宏，刘延成，唐煌，张传辉，覃其品，
申请(专利权)人：广西师范大学，
类型：发明
国别省市：
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