【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及可作为1-型纤溶酶原激活物抑制剂(PA1-1)的抑制剂——对苯醌衍生物及其药物组合物和医药用途。技术背景尿激酶系统(the urokinase plasminogen activator system, uPA system)由 uPA、uPAR 以及两个特异性抑制因子 PA1-1 (plasminogen activator inhibitor-1)和 PA1-2组成,它参与调控着许多重要的生理过程如纤维蛋白溶解(fibrinolysis),细胞的粘附、侵染和转移等(I)。在该系统中，uPA属于丝氨酸蛋白酶(Serine protease)家族,与细胞膜上的uPAR结合后，uPA能特异地催化无活性的纤维蛋白酶原(plasminogen)转变成活性的纤维蛋白酶(Plasmin)，后者能降解胞外基质中包括纤维蛋白在内的多种蛋白从而调控着许多重要的生理病理过程。PA1-1是丝氨酸蛋白酶抑制剂(Serpin)家族的重要成员，是uPA在体内的天然抑制剂，分子量约42KDa，由379个氨基酸组成，其三维结构由3个 β _...
【技术保护点】
具有下式(I)的对苯醌衍生物：式中：R1选自C2?C7直链或支链的饱和或不饱和烷基，C8?C14直链饱和或不饱和烷基(其中，R2＝H时，R1不取正辛烷基和正十一烷基)；或选自以下任一基团：其中，X为O、S、C＝O或O＝S＝O；Y为CH或N；Z为N、O或S；n1为1、2、3或4；n2为1、2、3或4；n3为1、2、3或4；n4为1、2、3、4、5、6、7或8；n5为1、2、3或4；n6为1、2、3、4、5、6、7或8；R3、R4、R5、R6为H、卤素、C1～C5饱和或不饱和烷基、甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基、甲酯基、乙酯基、羟基、羧基；R7、R8、R9为H、卤素、C1～C5饱...
【技术特征摘要】
1.具有下式(I)的对苯醌衍生物2.如权利要求1所述的对苯醌衍生物，其特征在于，所述对苯醌衍生物选自下述化合物中3.—种药物组合物，其特征...
【专利技术属性】
技术研发人员：黄明东，胡立宏，林忠辉，张贵平，洪泽彬，陈方磊，
申请(专利权)人：中国科学院福建物质结构研究所，中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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