The invention relates to a lactone derivative containing polyethylene glycol group, a preparation method and an application thereof. The invention has the advantages of a new kind of isoalantolactone derivatives is provided, which has antitumor activity; isoalantolactone derivatives containing polyethylene glycol group of the invention is hydrophilic, suitable for making various preparations, can improve isoalantolactone bioavailability.
【技术实现步骤摘要】
一种含有聚乙二醇基的异土木香内酯衍生物及其制备和应用
本专利技术涉及异土木香内酯的衍生物，及其在制药中的应用，属于医药
技术介绍
槲皮素是黄酮类化合物的重要组成部分，具有广泛的药理作用和生物活性，如抗氧化和清除氧自由基、降血压、保护心肌缺血、避免缺血再灌注损丧、增强免疫功能及抗癌、抗病毒和镇痛作用等。近年来，槲皮素对人卵巢癌、乳腺癌、白细胞、胃肠道肿瘤细胞的增殖的抑制作用，备受关注。以槲皮素为母体，对其进行结构修饰，提高其药物活性，对发现新型药物，有重要的意义。土木香(Inulahelenium)别名祁木香,为菊科(Compositae)旋覆花属植物,多年生草本,根供药用。土木香在古方中用于祛痰、镇咳和抗菌。近年来研究发现，土木香中的倍半萜-异土木香内酯类成分有抗肿瘤细胞增殖作用和抗结核分支杆菌等新作用。但是，由于异土木香内酯不溶于水，在体内的生物利用度低，限制了它的应用。异土木香内酯生理活性广泛，体内作用点多，特异性较差。在其结构中引入聚乙二醇，可形成亲水性化合物，改善它的吸收，同时，高分子量的聚乙二醇的接入，有可能改变其代谢动力学方式，提高其抗癌作用...
【技术保护点】
一种含有聚乙二醇基的异土木香内酯衍生物，包括其立体异构体和互变异构体，如下式所示：
【技术特征摘要】
1.一种含有聚乙二醇基的异土木香内酯衍生物，包括其立体异构体和互变异构体，如下式所示：式中，R为烃基，被卤素、羟基、羧基、酯基、氨基、酰基取代的烃基，芳基，取代的芳基，芳杂环基，杂环基，硫脲基，脲基。2.根据权利1所述的含有聚乙二醇基的异土木香内酯衍生物，其特征在于，R为烃基，被卤素、羟基、羧基、酯基、氨基、酰基取代的烃基，芳基，取代的芳基，芳杂环基，杂环基，硫脲基，脲基。3.根据权...
【专利技术属性】
技术研发人员：史兰香，刘斯婕，张冀男，张宝华，郭瑞霞，
申请(专利权)人：石家庄学院，
类型：发明
国别省市：河北,13
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