【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及对尿苷二磷酸(UDP) -3-0-酰基-N-乙酰基葡糖胺脱乙酰酶(LpxC)具有抑制活性的新型异羟肟酸衍生物或其盐以及含有它们作为有效成分的抗菌药。
技术介绍
由于革兰氏阴性菌具有革兰氏阳性菌所不具有的脂质双层形成的外膜，因此在药物透过性的问题上，与革兰氏阳性菌相比，有药物抵抗性强的趋势。另外，已知革兰氏阴性菌具有多种药物外排蛋白，这也与药物抵抗性有关(非专利文献I)。而且，作为外膜主要构成成分之一的脂多糖(LPS)作为内毒素与毒性关系密切。已知革兰氏阴性菌中，特别是绿脓杆菌对各种抗菌药显示自然耐性的倾向强。绿 脓杆菌是在自然环境和生活环境中广泛存在，对健康正常人通常不表现出病原性的弱毒性细菌。但是，对于患有严重的基础疾病的患者、由于移植等使用免疫抑制剂的被称为所谓易感染宿主的患者、进行医用导管或气管插管、外科手术等医疗行为的患者，会成为引起败血症等严重的急性感染症的病原菌，因此绿脓杆菌是引起机会性感染和院内感染的重要细菌之一。近年来，在医疗现场，不断在临床上分离出了对于本来期待对绿脓杆菌有效的碳氢霉烯类药、喹诺酮类药、或氨基糖苷类药等产生了耐性的...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.20 JP 2010-0968521.通式[I]表示的化合物或其可药用盐，2.如权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其用通式[I]表示， 化23.如权利要求1或2所述的化合物或其可药用盐，R1为氢原子或Cu烷基(该Cu烷基可以被I至3个相同或不同的卤素原子取代)，4.如权利要求3所述的化合物或其可药用盐，R1为Cu烷基(该Cu烷基可以被I至3个相同或不同的卤素原子取代。5.如权利要求4所述的化合物或其可药用盐，R1为甲基。6.如权利要求1至5中任意一项所述的化合物或其可药用盐，R2为氢原子。7.如权利要求1至5中任意一项所述的化合物或其可药用盐，R2为甲基。8.如权利要求1至7中任意一项所述的化合物或其可药用盐，R3为氢原子， R4为CV6烷基(该Cm烷基可以被苯基或单环式芳香族杂环基团(该苯基和单环式芳香族杂环基团可以被选自“齒素原子、Cu烧基、c3_8环烧基、C1^齒代烧基、(V6轻基烧基、C2_8烧氧基烧基、轻基、Cu烧氧基、C3_8环烧氧基、氣基、Cu烧基氣基、_. (Cu烧基)氣基、-N(R45)COR'-C0N(R47) (R48) ”的相同或不同的I至3个取代基取代)取代)。9.如权利要求8所述的化合物或其可药用盐，R3为氢原子，R4为甲基。10.如权利要求1至9中任意一项所述的化合物或其可药用盐，A1为亚苯基(该亚苯基可以被选自“卤素原子、羟基、氨基和Cu烷基”的相同或不同的I至4个取代基取代)。11.如权利要求10所述的化合物或其可药用盐，A1为亚苯基。12.如权利要求1至11中任意一项所述的化合物或其可药用盐，L为-C E C-、~C = C-C = C-、_CH = CH-> _CH = CH-C = C-、-C = C-CH = CH-、亚乙基或化学键。13.如权利要求12所述的化合物或其可药用盐，L为化学键或-C= C-。14.如权利要求13所述的化合物或其可药用盐，L为化学键。15.如权利要求13所述的化合物或其可药用盐，LS-C= C-。16.如权利要求1至15中任意一项所述的化合物或其可药用盐，A2为2价的芳基(该2价的芳基可以被选自“卤素原子、羟基、氨基和CV6烷基”的相同或不同的I至4个取代基取代)、2价的单环式芳香族杂环基团(该2价的单环式芳香族杂环基团含有任选自氮原子、氧原子和硫原子的I至3个原子作为成环原子，可以被选自“卤素原子、羟基、氨基和CV6烷基”的相同或不同的I至4个取代基取代)、2价的稠环式芳香族杂环基团或者2价的具有部分饱和单环的稠环式杂环基团(该2价的稠环式芳香族杂环基团和2价的具有部分饱和单环的稠环式杂环基团含有任选自氮原子、氧原子和硫原子的I至4个原子作为成环原子，构成稠环的环中至少一个为苯环或吡啶环，可以被选自“卤素原子、羟基、氨基和Cu烷基”的相同或不同的I至4个取代基取代)。17.如权利要求16所述的化合物或其可药用盐，A2为亚苯基或式[2]表示的2价基团， 化318.如权利要求16所述的化合物或其可药用盐，A2为亚苯基、吡啶二基、嘧啶二基、2，4-呋喃二基、吡唑二...
【专利技术属性】
技术研发人员：高岛一，鹤田理纱，薮內哲也，冈裕辅，浦部洋树，须贺洋一郎，高桥正人，宇根內史，小坪弘典，庄司宗生，川口泰子，
申请(专利权)人：大正制药株式会社，富山化学工业株式会社，
类型：
国别省市：
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