芳基丙酰氧肟酸类尿素酶抑制剂及其合成和用途制造技术

一类芳基丙酰氧肟酸化合物，它们具有如下结构通式：它们对尿素酶有较好的抑制作用，可以用于制备抗胃炎、胃溃疡、尿路结石等药物，本发明专利技术公开了其制法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类芳基丙酰氧肟酸类尿素酶抑制剂的制法以及它们在制备抗胃炎、胃溃疡药物中的应用。
技术介绍
幽门螺旋杆菌(Helicobacterpylari)会引发胃炎、胃溃瘍、十二指肠溃瘍、胃萎缩、肠上皮化生、胃癌、胃淋巴瘤等多种疾病。1994年世界卫生组织和国际癌症研究中心将H. pylori列为第一类致癌因子。据统计，世界人口大约有一半感染了 H. pylori，在发展中国家中感染率高达80-90%。我国的感染率为60%左右。胃炎患者的H. pylori检出率为80-90%,消化性溃疡患者更高，达95%以上。超过90%的十二指肠溃疡和80%左右的胃溃疡是H. pylori所致。根除H. pylori是治疗上述疾病以及防止复发的前提。目前根除H. pylori最常用的是三联法一种质子泵抑制剂(奥美拉唑或兰索拉唑)和两种抗生素(阿莫西林、氧氟沙星或甲硝唑)。但是，奥美拉唑有明显的副作用除会引起腹痛、呕吐、胀气等副作用外，还会引起肝重量增大等；还有诱发胃类癌、引起肾衰等危险。此外H. pylori对所用的抗生素容易产生耐药性，因此，这一方法的有效率正逐年下降。众所周知，胃内是一个强本文档来自技高网...

【技术保护点】
一类芳基丙酰氧肟酸化合物，其特征是它们具有如下结构通式：式I中R1、R2、R3和R4的定义取自下列各组之任一组：(1)R2=R3=R4=H，R1=F,Cl，Br,NO2,OH,OMe,OEt,NH2，NMe2，NEt2，H，Me或Et；(2)R1=R3=R4=H，R2=F,Br,NO2,OH,OMe,OEt,NH2，NMe2，NEt2，Me，Et或CF3；(3)R3=R4=H，R1=R2=Cl；(4)R1=R2=R4=H，R3=F,Cl,Br,NO2,OH,OMe,OEt,NH2，NMe2，NEt2，Me，CF3或OBn；(5)R1=OH和R3=R4=H，R2=F,Br,NO2,OH,OMe,...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：肖竹平，彭知云，黄莘，杨盼，陆春磊，
申请(专利权)人：吉首大学，
类型：发明
国别省市：