【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类尿素酶抑制剂苯基苄基丙酰氧肟酸及其制法和它们在制备抗胃炎、胃溃疡药物中的应用。
技术介绍
幽门螺旋杆菌(Helicobacter pylari)会引发胃炎、胃溃瘍、十二指肠溃瘍、胃萎缩、肠上皮化生、胃癌、胃淋巴瘤等多种疾病。1994年世界卫生组织和国际癌症研究中心将H. pylori列为第一类致癌因子。据统计，世界人口大约有一半感染了 H. pylori，在发展中国家中感染率高达80-90%。我国的感染率为60%左右。胃炎患者的H. pylori检出率为80-90%,消化性溃疡患者更高，达95%以上。超过90%的十二指肠溃疡和80%左右的胃溃疡是H. pylori所致。根除H. pylori是治疗上述疾病以及防止复发的前提。目前根除H. pylori最常用的是三联法一种质子泵抑制剂(奥美拉唑或兰索拉唑)和两种抗生素(阿莫西林、氧 氟沙星或甲硝唑)。但是，奥美拉唑有明显的副作用除会引起腹痛、呕吐、胀气等副作用外，还会引起肝重量增大等；还有诱发胃类癌、引起肾衰等危险。此外H. pylori对所用的抗生素容易产生耐药性，因此，这一方法的有效率正逐年下...
【技术保护点】
苯基苄基丙酰氧肟酸系列化合物，其特征是它们具有如下结构通式：式I中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7的定义取自下列各组之任一组：(1)R4=R5=R7=H和R1=R2=R3=OH，R6=CH3、C2H5、NO2、CN、NMe2、NEt2、F、Cl、Br、OMe或OEt；(2)R4=R6=R7=H和R1=R2=R3=OH，R5=CH3、C2H5、NO2、CN、NMe2、NEt2、F、Cl、Br、OMe或OEt；(3)R4=R7=H，R1=R2=R3=OH和R5=R6=NO2、CN、NH2、NHR、NR2、F、Cl、Br、OH、OMe或OEt；(4)R4=H，R1=R2=...
【技术特征摘要】
1.苯基苄基丙酰氧肟酸系列化合物，其特征是它们具有如下结构通式2.一种制备权利要求1所述的苯基苄基丙酰氧肟酸系列化合物的方法，其特征是它包括下列步骤步骤1.取2-R4-3-R5-4R6-5R7取代苯乙酰氯(IV)溶解到无水乙醚中，加入1-R1H2H3取代苯(III)和催化剂三氟甲磺酸酮，搅拌10 25h，物质的量之比为2-R4-3-R5-4R6-5R7取代苯乙酰氯(IV):1-R1H2H3取代苯(III):三氟甲磺酸酮=1: (2 3) : 2，控制反应温度在60 120°C之间，反应6 36h，冷却，倒入有碎冰和30%浓盐酸的烧杯中，搅拌30min，静止分层，水相用少量苯萃取两次，合并有机相，加入无水乙醇及 5%的活性炭回流30分钟，趁热过滤，加入石油醚，冷却得白色晶体，即2-#-3-1 2-4-1 3-2’-1 4-3’ -R5-4’ -R6-5’ -R7 取代脱氧苯偶姻(II);步骤 2.将 2-^-3-^-4-^-2J -R4-3，-R5-4，-R6_5，-R7 取代脱氧苯偶姻(II )、Zn、NH4Cl' 溴乙酸乙酯一起研磨均匀，物质的量之比2-1^-3-1 2-4-紀-2’ -R4-3’ -R5-4’ -R6_5’ -R7取代脱氧苯偶姻(II):Zn = NH4Cl:溴乙酸乙酯=1:12:8: (I 5)，室温静置7 24h后，倒入饱和 NH4Cl溶液，AcOEt萃取，无水MgSO4干燥，蒸去溶剂，用硅胶柱纯化，洗脱剂体积比=AcOE...
【专利技术属性】
技术研发人员：肖竹平，黄莘，王旭东，杨盼，周利虎，
申请(专利权)人：吉首大学，
类型：发明
国别省市：
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