【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于有机化合物中间体合成领域,具体是涉及一种依替米贝中间体 。
技术介绍
依替米贝(Ezetimble,化学名1_ (4_氟苯基)-(3R) _GS)-(4-酚基)-2-吖丁啶酮),是由khering-Plough公司研发的新型胆固醇吸收抑制剂,于2002年在美国首次上市,是首个获FDA批准的胆固醇吸收抑制剂,依替米贝不同于胆酸螯合剂,可选择性抑制胆固醇的吸收,同时和辛伐他汀联用被证明效果更好,另外,依替米贝对阿兹海默氏症的治疗作用正在临床试验中。1995年,khering-Plough公司首次公开了依替米贝的合成路线权利要求1.一种N- (4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺的制备方法,包括将4-羟基苯甲醛、碱金属碳酸盐、催化剂和氯化苄加入到反应溶剂中,搅拌反应完全后,加入4-氟苯胺,反应完全后经后处理得到N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺。2.根据权利要求1所述的,其特征在于,所述的碱金属碳酸盐包括碳酸钾、碳酸钠、碳酸钙和碳酸锂中的一种或多种。3.根据权利要求2所述的,其特征在于,所述的碱金属碳酸盐包括碳酸钾或碳酸钠中的一种或两种混合物。4.根据权利要求1所述的,其特征在于,所述的反应溶剂包括甲醇、乙醇、异丙醇和丙酮中的一种或多种。5.根据权利要求4所述的,其特征在于,所述的反应溶剂为乙醇。6.根据权利要求1所述的,其特征在于,所述的4-羟基苯甲醛、氯化苄、碱金属碳酸盐、催化剂和4-氟苯胺的投料摩尔比为 1 0.9 1.3 0.8 2 0.005 0.2 0. 9 2。7.根据权利要求6所述的,其特征在于,所述的投料摩尔比为 ...
【技术保护点】
1.一种N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺的制备方法,包括:将4-羟基苯甲醛、碱金属碳酸盐、催化剂和氯化苄加入到反应溶剂中,搅拌反应完全后,加入4-氟苯胺,反应完全后经后处理得到N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺。
【技术特征摘要】
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