联苯基和萘基-苯基异羟肟酸衍生物制造技术

本发明专利技术公开了具有抗肿瘤和抗血管生成活性的带有异羟肟基团的联苯基和苯基-萘基化合物。这些化合物因此特别适用于治疗抗药性肿瘤。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及具有抗肿瘤和抗血管生成活性的带有异羟肟基团的联苯基和苯基-萘基化合物。专利技术背景 已经报道了与本文所述化合物类别在结构上有关的几种化合物的抗增殖和抗血管生成活性。据报道，(6_1-2-萘甲酸(AHPN)也称作 CD437)(Cancer Reasearch,2002 ;62 (8),2430-6 ；Blood,2000 ;95,2672-82 ；Leukemia,1999,13,739-49 ；Cancer Letters，1999，137，217-2)对视黄酸受体-Y (RARl)是选择性的，会抑制乳腺癌、黑素瘤和子宫颈癌细胞系的细胞生长和诱导其凋亡，包括那些全反式-维甲酸-(ATRA-)抗性的癌细胞系，其机理不依赖于受体结合(W09703682 ;J. Med.Chem. 1995，38，4993-5006)。另外，有些与该类化合物有关的化合物，例如TAC-101 (Clin. Cancer Res. 1999，5，2304-10)或衍生物例如 RE-80，AM-580 或 Am-80 (Eur. J. Pharmacol. 1993，249，113-6)，本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)化合物，其中：●R1选自：H，金刚烷基，Cl；●R2选自：OMe，Cl，CN，和(CH2)nOH，其中n选自0，1和2；或●R2与它连接的环一起，形成亚甲基?或亚乙基?二氧基衍生物；●R3选自H和Cl；●A是下述二价基团之一：[CH＝CH](反式)，[C≡C]，或与它连接的环一起，形成萘基。FDA00002023667500011.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：C·皮萨诺，G·詹尼尼，L·韦希，F·祖尼诺，S·达拉瓦莱，L·梅利尼，S·彭科，
申请(专利权)人：希格马托制药工业公司，
类型：发明
国别省市：