【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新型的N-羟基甲酰胺衍生物以及含有它们作为有效成分的药物。
技术介绍
ADAM (解聚素和金属蛋白酶(a disintegrin and metalloproteinase))家族是在催化剂部位具有锌的膜结合型蛋白质分解酶。ADAM17将膜结合型的TNF-a (Tumornecrosis factor alpha :肿瘤坏死因子-α )切断,产生游离型的TNF-α ,因此被称作为·TNF-α转换酶(TACE)。游离型的TNF-α引起炎症性细胞因子的过量分泌、细胞凋亡、细胞内信号传导的障碍等，作为初生的和次生的组织障碍的结果，形成导致各种疾病的原因和恶化的主要因素(参照非专利文献I)。作为TNF-a参与的病症，认为以风湿性关节炎(RA)为首，有系统性红斑狼疮(SLE)、克罗恩病、白塞病、多发性硬化症、斯耶格伦综合征、败血症、急性感染病、哮喘、特应性皮炎、牛皮癣等。另外，对于ADAM17 (TACE)，除了上述TNF-a以外，转化生长因子(TGF) - a、Heparin-binding EGF-1ike Growth Factor (HB-EGF)等也成为底物。TGF-α 在几种人的癌中过度表达，通过利用ADAM17的作用从细胞膜上游离而活性化。对于HB-EGF，当其膜结合型在细胞表面上被蛋白酶切断时，含有类EGF域的细胞外域游离，产生分泌型HB-EGFtlS知该分泌型HB-EGF可以由表皮细胞、心肌细胞、血管内皮细胞、平滑肌细胞、巨噬细胞等各种组织、细胞分泌，引起细胞的增殖、分化、炎症反应等。因此，认为抑制ADAM17的化合物有望作为各种炎...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.07.08 JP 2010-1560251.通式(I)所示的化合物、或其盐或它们的溶剂化物， [化学式I]上式(I)中，X表示亚苯基； Y表不氢原子或-(CH2) U1R1 ； m表示O 4的任意整数；R1表示 [化学式2]2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐或它们的溶剂化物，其中，通式(I)所示的化合物为N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (4-二乙基氨基甲基苯基)乙基]-N-羟基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (4-二甲基氨基甲基苯基)乙基]-N-羟基甲酰胺、N- {4- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苄基}-2-甲氧基乙酰胺、N- {4- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1-(甲酰基羟基氨基)乙基]苄基}甲基磺酰胺、N- {4- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1-(甲酰基羟基-氨基)乙基]苄基}苯甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (4-吗啉-4-基甲基苯基)乙基]-N-羟基甲酰胺、N-羟基-N- [1- (4-吗啉-4-基甲基苯基)-2- (4-戊-2-炔基氧基苯磺酰基)乙基] 甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (4-二甲基氨基苯基)乙基]-N-羟基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (3-二甲基氨基苯基)乙基]-N-羟基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (2-二甲基氨基苯基)乙基]-N-羟基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (4-哌啶-1-基甲基苯基)乙基]-N-羟基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (3-哌啶-1-基甲基苯基)乙基]羟基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- (3-吗啉-4-基甲基苯基)乙基]-N-羟基甲酰胺、N- [2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰基)-1- {4-[(乙基甲基氨基)甲基]苯基]乙基}-N-羟基甲酰胺、N- (2- (4-丁-2-炔基氧基苯磺酰...
【专利技术属性】
技术研发人员：河合健太郎，宫本滋，岛野正直，拜野诚，
申请(专利权)人：科研制药株式会社，
类型：
国别省市：
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