【技术实现步骤摘要】
本专利技术新化合物的制备领域，涉及京尼平衍生物及其用途。
技术介绍
世界卫生组织2011年的统计表明，全球的糖尿病患者已经达到3. 66亿人，其中绝大多数属II型糖尿病，每年约460万人死于该病及其并发症。目前用来治疗糖尿病的主要药物有磺脲类，噻唑烷二酮类和甲福明二甲双胍。但是，对于许多病人来说，这些药物难以维持血糖在一个正常的水平。因此，专利技术一种新型药物来治疗糖尿病具有非常重要的意义。中药对防治II型糖尿病有一定的疗效。我国传统中医采用桅子花提取液来治疗II型糖尿病症状，可以达到明显的消渴效果。张成誉等通过对桅子的提取物进行纯化，对活性成分进行结构分析，发现其活性成分为京尼平。通过对已知良好活性的分子进行结构修饰和改造，是合成更好活性分子的一种非常重要的手段，也是新药研究的一条有效途径，其研究难度相对比较低、风险小、成功率高。目前关于京尼平衍生物相关报道不多，有一篇文献“桅子药效成分京尼平的结构改造”提供了 3种京尼平衍生物,如化合物a、化合物b和化合物c 权利要求1.京尼平衍生物及其药学上可接受的盐，结构如通式I所示2.根据权利要求1所述京尼平衍生物其药学上可接受的盐，其特征是，M为-NH-或者-O-;所述R1选自1-6个碳的烷基；R2选自1-6个碳的烷基、6个碳的芳香基；R3选自1-6个碳的烷基、6个碳的芳香基或-COR4，其中R4选自1-6个碳的烷基、芳香基。3.根据权利要求1或2所述京尼平衍生物其药学上可接受的盐，其特征是，M为-NH-或者-O-;所述R1选自1-6个碳的烷基；R2选自1-6个碳的烷基，苄基、苯基、苯甲基；R3选自1-6个碳...
【技术保护点】
京尼平衍生物及其药学上可接受的盐，结构如通式Ⅰ所示：其中，M为?NH?或者?O?；R1选自1?6个碳的烷基或烷氨基、1?20个碳的芳香基、1?20个碳的芳香氨基、1?6个碳的杂环氨基；R2选自1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?6个碳的杂环，氨基基团；R3选自1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?6个碳的杂环，甲磺酰基、对甲苯磺酰基或者?COR4，其中R4选自1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?6个碳的杂环、氨基基团；所述烷基包括具有取代基的烷基及烷基环；所述芳香基包括具有取代基的芳香基；所述杂环包括含有杂原子的烷基环和芳香环，其中杂原子为N、O或S；所述取代基选自F、Cl、Br、I、NO2、CF3、1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?6个碳的烷氧基和酯基中的一种或几种。FDA00002464572500011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：郑群怡，李志伟，谢朝阳，鲍志超，王建南，
申请(专利权)人：蕾硕医药化工长沙有限公司，康宝莱蕾硕湖南天然产物有限公司，
类型：发明
国别省市：
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