托品酮衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:8483511 阅读:213 留言:0更新日期:2013-03-28 02:41
本发明专利技术属于新化合物的制备领域,具体提供了托品酮衍生物及其制备方法和应用。托品酮衍生物及其药学上可接受的盐的结构式如通式I所示,其中,R2选自1-6个碳的烷基、1-20个碳的芳香基、1-20个碳的杂环,氨基基团;X选自1-6个碳的烷基、1-20个碳的芳香基、1-20个碳的杂环,甲磺酰基,对甲苯磺酰基或者其中R1选自1-6个碳的烷基、1-20个碳的芳香基、1-20个碳的杂环。所述托品酮衍生物可以用于制备治疗II型糖尿病的药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术新化合物的制备领域,涉及托品酮衍生物及其制备方法和应用。世界卫生组织2011年的统计表明,全球的糖尿病患者已经达到3. 66亿人,其中绝大多数属II型糖尿病,每年约460万人死于该病及其并发症。目前用来治疗糖尿病的主要药物有磺脲类,噻唑烷二酮类和甲福明二甲双胍。但是,对于许多病人来说,这些药物难以维持血糖在一个正常的水平。因此,专利技术一种新型药物来治疗糖尿病具有非常重要的意义。生物碱(Alkaloids)主要为植物中的一类生源于氨基酸、含氮的、且氮原子在环状结构内、具有显著生物活性的次生代谢产物。莨菪烷生物碱(Tropane alkaloids)是一类含有特殊的莨菪烷骨架化学结构的生物碱。绝大多数莨菪烷生物碱具有很强的生物和药理活性。例如,阿片中的吗啡成分可以镇痛、可卡因可以止咳、颠茄中的阿托品可以解痉。托品酮(Tropinone)也是一个莨菪烷类生物碱,常被用作一个中间体来合成各种种类的莨菪烷生物碱,如阿托品硫酸盐。通过对已知良好活性的分子进行结构修饰和改造,是合成更好活性分子的一种非常重要的手段,也是新药研究的一条有效途径,其研究难度相对比较低、风险小、成功率闻本文档来自技高网...

【技术保护点】
托品酮衍生物及其药学上可接受的盐,结构如通式Ⅰ所示:其中,R2选自1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?20个碳的杂环或者氨基基团;X选自1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?20个碳的杂环,甲磺酰基,对甲苯磺酰基或者其中R1选自1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?20个碳的杂环;所述烷基包括具有取代基的烷基和烷基环,所述芳香基包括具有取代基的芳香基,其中,取代基选自F、Cl、Br、I、NO2、CF3、氨基基团、1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?6个碳的烷氧基和1?6个碳的酯基中的一种或几种;所述杂环包括含有杂原子的烷基环和芳香环,其中杂原子为N、O或S。FDA0...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:郑群怡谢朝阳李志伟鲍志超王建南
申请(专利权)人:蕾硕医药化工长沙有限公司康宝莱蕾硕湖南天然产物有限公司
类型:发明
国别省市:

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