【技术实现步骤摘要】
本专利技术新化合物的制备领域,涉及托品酮衍生物及其制备方法和应用。世界卫生组织2011年的统计表明,全球的糖尿病患者已经达到3. 66亿人,其中绝大多数属II型糖尿病,每年约460万人死于该病及其并发症。目前用来治疗糖尿病的主要药物有磺脲类,噻唑烷二酮类和甲福明二甲双胍。但是,对于许多病人来说,这些药物难以维持血糖在一个正常的水平。因此,专利技术一种新型药物来治疗糖尿病具有非常重要的意义。生物碱(Alkaloids)主要为植物中的一类生源于氨基酸、含氮的、且氮原子在环状结构内、具有显著生物活性的次生代谢产物。莨菪烷生物碱(Tropane alkaloids)是一类含有特殊的莨菪烷骨架化学结构的生物碱。绝大多数莨菪烷生物碱具有很强的生物和药理活性。例如,阿片中的吗啡成分可以镇痛、可卡因可以止咳、颠茄中的阿托品可以解痉。托品酮(Tropinone)也是一个莨菪烷类生物碱,常被用作一个中间体来合成各种种类的莨菪烷生物碱,如阿托品硫酸盐。通过对已知良好活性的分子进行结构修饰和改造,是合成更好活性分子的一种非常重要的手段,也是新药研究的一条有效途径,其研究难度相对比较低、风险小、成功率闻。目如关于托品丽衍生物相关报道不多,有一篇文献(Yaoxue Xuebao (1994), 29 (3),185-94.)报导将如结构式II和III所示所示托品酮衍生物作为苯甲酰胺类化合物应用于精神安定药的研究。而现有技术中没有将托品酮衍生物应用于抗糖尿病药物的相关研究。权利要求1.托品酮衍生物及其药学上可接受的盐,结构如通式I所示2.根据权利要求1所述托品酮衍生物及其药学上可 ...
【技术保护点】
托品酮衍生物及其药学上可接受的盐,结构如通式Ⅰ所示:其中,R2选自1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?20个碳的杂环或者氨基基团;X选自1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?20个碳的杂环,甲磺酰基,对甲苯磺酰基或者其中R1选自1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?20个碳的杂环;所述烷基包括具有取代基的烷基和烷基环,所述芳香基包括具有取代基的芳香基,其中,取代基选自F、Cl、Br、I、NO2、CF3、氨基基团、1?6个碳的烷基、1?20个碳的芳香基、1?6个碳的烷氧基和1?6个碳的酯基中的一种或几种;所述杂环包括含有杂原子的烷基环和芳香环,其中杂原子为N、O或S。FDA00002662810200011.jpg,FDA00002662810200012.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:郑群怡,谢朝阳,李志伟,鲍志超,王建南,
申请(专利权)人:蕾硕医药化工长沙有限公司,康宝莱蕾硕湖南天然产物有限公司,
类型:发明
国别省市:
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