α-萘黄酮衍生物及其制备方法、用途技术

本发明专利技术涉及一种α-萘黄酮衍生物及其制备方法、用途；所述α-萘黄酮衍生物的结构式如式（I）所示；其中R1-R4分别为氢、羟基、氯、氟或甲氧基；R5-R10分别为氢或甲氧基；β为碳碳单键或碳碳双键，所述衍生物为6,7,10-三甲氧基-α-萘黄酮衍生物、7,8-二甲氧基-α-萘黄酮衍生物、6,7,10-三甲氧基-α-二氢萘黄酮衍生物或7,8-二甲氧基-α-二氢萘黄酮衍生物。本发明专利技术还涉及前述α-萘黄酮衍生物的制备方法、用途。本发明专利技术的α-萘黄酮衍生物能够抑制人体CYP1B1酶的活性、部分化合物的抑制活性远高于α-萘黄酮，可用于制备预防肿瘤发生以及克服恶性肿瘤耐药的药物。

【技术实现步骤摘要】
α-萘黄酮衍生物及其制备方法、用途
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种α -萘黄酮衍生物及其制备方法、用途。技术背景CYPlBl酶是人体CYPl家族的一个亚型，主要在肝外表达，参与多环芳香烃类前致癌物的代谢活化过程。近车来的研究表明，CYPlBl酶作为17-β-雌二醇4位羟基化反应的最有效催化酶，在17-β-雌二醇诱发的乳腺癌的发生发展中起了关键性作用(Cavalieri et al, Proc. Natl. Acad. Sc1. USA，1997，94 :10937-10942)。而 CYPl 家族的另外两个成员 (CYP1A1及CYP1A2酶)主要催化17- β -雌二醇的2位羟基化反应，该代谢物无致癌作用。 CYPlBl酶在肿瘤组织中的特异性高表达，而在正常组织中表达量很少(McFadyen et al, Cancer Res.，1997，57 :3026-3031.)。屿时，它在肿瘤细胞耐药中的作用，也已经被大量研究所证实。其特异性的分布及在肿瘤发生发展中的重要地位，使得它成为了药物研究中的新革巴点。自然界存在的二苯乙烯类、黄酮类、香豆素类化合物及人工合成的含有乙烯本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种α?萘黄酮衍生物，其特征在于，所述α?萘黄酮衍生物的结构如式(I)所示：所述R1?R4分别为氢、羟基、氯、氟或甲氧基；其中，当β为碳碳双键，R5，R8及R9分别为氢，R6，R7及R10分别为甲氧基，所述衍生物为6，7，10?三甲氧基?α?萘黄酮衍生物，其结构式如式(II)所示：当β为碳碳双键，R5，R6，R9及R10分别为氢，R7及R8分别为甲氧基，所述衍生物为7，8?二甲氧基?α?萘黄酮衍生物，其结构式如式(III)所示：当β为碳碳单键，R5，R8及R9分别为氢，R6，R7及R10分别为甲氧基，所述衍生物为6，7，10?三甲氧基?α?二氢萘黄酮衍生物，其结构式如式(IV)所示：当β为碳碳...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李绍顺，崔家华，张旭，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：