含有芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的药物组合物及其应用制造技术

技术编号:7804372 阅读:211 留言:0更新日期:2012-09-26 19:29
本发明专利技术涉及一种含有芹菜素及芹菜素类衍生物与冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的药物组合物及其在制备治疗肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、间皮瘤、头颈鳞状癌、卵巢癌或乳腺癌的药物中的应用,本发明专利技术药物组合物具有显著的协同效应,提高了药物的疗效,降低了给药剂量,减少了副作用的发生。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物组合物及其在制备治疗癌症的药物中的应用,具体涉及含有芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的药物组合物及其在制备治疗肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、间皮瘤、头颈鳞状癌、卵巢癌或乳腺癌的药物中的应用。
技术介绍
世界卫生组织调查报告表明,全球癌症状况日益严重,今后20年新患者的人数将 由目前的每年1000万增加到1500万,因癌症而死亡的人数也将由每年的600万增加至1000万。其中,原发性肝癌为发生在肝细胞与肝内胆管上皮细胞的癌变,是人类最常见的恶性肿瘤之一;结肠癌的发病与环境、生活习惯,尤其是饮食方式有关,一般认为高脂肪饮食和纤维素不足是主要发病原因。随着生活水平的提高,饮食结构的改变,结肠癌的发病率呈逐年上升趋势。间皮瘤是发生在胸腔或腹腔内壁上的肿瘤,可分为良性或恶性。胸膜间皮瘤是胸膜原发肿瘤,有局限型(多为良性)和弥漫型(都是恶性)之分。其中弥漫型恶性间皮瘤是胸部愈后最坏的肿瘤之一。大多数病人在40-70岁之间,男性多于女性。恶性胸膜间皮瘤的治疗,目前仍然没有有效的根治方法。腹膜间皮瘤是指原发于腹膜间皮细胞的肿瘤。临床表现不具有特征性,腹膜间皮瘤约占所有间皮瘤病例的20%,大多数病例在45-64岁之间。腹膜间皮瘤临床表现不具特异性。迄今为止,腹膜间皮瘤尚缺乏特效的治疗方法。头颈部鳞状细胞癌是常见的头颈部疾病,其发病率居恶性肿瘤第六位,每年大约有400万个新发病例,特别是在发展中国家成为男性第3常见癌症。原发部位主要是头颈部4个常见部位-口腔、鼻咽、口咽、下咽和喉。目前,手术联合放疗、化疗是头颈部鳞状细胞癌的主要治疗手段。前列腺癌是男性泌尿生殖系统肿瘤中最重要的一种,是人类特有的疾病。前列腺癌为老年病,大多在50岁以后发病。随着人类平均寿命的延长、诊断技术的提高,生活方式的改变,前列腺癌的发病率在不断上升,因此研究前列腺癌的治疗药物迫在眉睫。目前已上市的抗肿瘤药物较多,如烷化剂药物、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、免疫调节剂等,但是大多药物由于毒性较大,病人不耐受。大量的临床实践证明,中药或中西医结合能有效治疗恶性肿瘤,同时能减轻放化疗的毒副作用。运用现代医学手段,发现一些活性天然产物能有效抑制肿瘤细胞的生长,有诱导细胞凋亡的作用。目前使用的众多抗生素和抗肿瘤药物或直接来源于天然产物,或经其结构改造而得。因此,安全性高的活性天然产物运用于临床以治疗癌症将具有广阔的前景,也是目前肿瘤治疗领域发展的新方向。冬凌草甲素(0ridonin,0ri)是从唇形科香茶菜属(Rabdosia)植物中分离出的化学结构为对映贝壳杉烯二萜类有机化合物。长期以来中国、韩国和日本等地民间广泛将冬凌草用于抗炎、抗菌和治疗肿瘤。研究表明,冬凌草甲素通过诱导肿瘤细胞凋亡、阻滞肿瘤细胞增殖周期及降低端粒酶活性等发挥抗肿瘤作用。冬凌草甲素因毒副作用较小且具有较强的抗肿瘤活性而得到广泛的关注。芹菜素(Apigenin)是一种黄酮类化合物,广泛存在于多种水果和蔬菜中,具有抗肿瘤、抗氧化及抗炎等多种生物学作用。近年来通过药理研究发现,芹菜素抗肿瘤作用明显,可抑制肿瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞凋亡,并可抑制肿瘤血管形成、侵袭和转移,此外,还能干扰肿瘤细胞的信号传导途径。芹菜素在抗肿瘤方面的应用备受关注。随着肿瘤分子生物学的研究进展,肿瘤分子靶向治疗已成为肿瘤研究的热点,在多种肿瘤的治疗中发挥了重要的作用。然而,大部分肿瘤的生物学行为并非由单一信号传导通路所支配,而是多个信号传导通路共同起作用的。中医药以其多基因多靶点的作用优势正日益受到关注,因此联合用药针对多靶点进行靶向治疗将不仅旨在减少或延缓耐药性的出现、降低毒性,而且通过多种药物对癌细胞杀 伤的协同作用取得更好的疗效。
技术实现思路
针对以上技术缺陷,本专利技术提供一种药物组合物及其在制备治疗癌症的药物中的应用,具体为含有芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的药物组合物在制备治疗肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、间皮瘤、头颈鳞状癌、卵巢癌或乳腺癌的药物中的应用。本专利技术含有芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的药物组合物中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物为芹菜素;所述冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物为冬凌草甲素。本专利技术药物组合物中的冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物优选为冬凌草甲素,其相应的结构式如式I所示。OHh^C^oA^ohI本专利技术药物组合物中,所述组分不限于冬凌草甲素本身,还可以是其可药用的盐、水合物或衍生物等。本专利技术药物组合物中的芹菜素及芹菜素类衍生物优选为芹菜素,其结构式如式II所示。 hYy0T^oh VY OH OII本专利技术药物组合物中,所述组分不限于芹菜素本身,还可以是其可药用的盐、水合物或衍生物等。本专利技术含有芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的药物组合物中,芹菜素及芹菜素类衍生物与冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为5. 0-60. O 3. 5-30. O;进一步优选所述芹菜素及芹菜素类衍生物与冬凌草甲素及冬凌草 甲素类衍生物的摩尔比为10. 0-30. O 7.5-15.0。本专利技术含有芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的药物组合物可以用于治疗各种肿瘤,所述肿瘤包括但不限于肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、间皮瘤、头颈鳞状癌、卵巢癌或乳腺癌。本专利技术优选芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的药物组合物用于制备治疗结肠癌、肝癌、前列腺癌、间皮瘤及头颈鳞状癌的药物中的应用。在本专利技术药物组合物用于制备治疗结肠癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为12.5-20.0 7. 5-15.0;优选为芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为15. 0-20. O 10. 0-15. O;更进一步优选为芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为20. O 15.0。在本专利技术药物组合物用于制备治疗肝癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为10.0-25.0 7.5-15.0。其中,在制备治疗HUH-7类型肝癌的药物的应用中,优选所述芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比优选为15. 0-25. O 10. 0-15. O ;最佳为所述芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为25. O 15. O0在制备治疗SK-Hep-I类型肝癌的药物的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为15.0-25.0 7. 5-15. O;进一步优选所述芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为20. 0-25. O 10. 0-15. O;最佳为所述芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为25. O 15.0。在本专利技术药物组合物用于制备治疗前列腺癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物和冬凌草甲素及冬本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー种药物组合物,其特征在干,所述组合物含有芹菜素及芹菜素类衍生物与冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物。2.根据权利要求I所述的药物组合物,其特征在于,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为5. 0-60. O 3. 5-30.0,优选所述芹菜素及芹菜素类衍生物与冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为10.0-30.0 7.5-15.0。3.根据权利要求2所述的药物组合物,其特征在于,所述芹菜素及芹菜素类衍生物为芹菜素;所述冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物为冬凌草甲素。4.权利要求1-3任一项所述的药物组合物在制备治疗癌症的药物中的应用。5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述癌症为肺癌、胰腺癌、结肠癌、肝癌、前列腺癌、肾癌、胃癌、脑瘤、肉瘤、间皮瘤、头颈鳞状癌、卵巣癌或乳腺癌。6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,在制备治疗结肠癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为12. 5-20. O 7. 5-15.0,优选所述芹菜素及芹菜素类衍生物与冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为15. 0-20. O 10.0-15.0。7.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,在制备治疗肝癌的药物中的应用中,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为10.0-25. O 7. 5-15. O。8.根据权利要求7所述的应用,其特征在干,所述肝癌为HUH-7类型肝癌,所述芹菜素及芹菜素类衍生物与冬凌草甲素及冬凌草甲素类衍生物的摩尔比为15. 0-25. O 10.0-15....

【专利技术属性】
技术研发人员:赵镭
申请(专利权)人:鼎泓国际投资香港有限公司
类型:发明
国别省市:

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