【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一类。具体地，对冬凌草甲素进行结构修饰，以其结构中羟基的反应为基础，引入如磷酸单酯，氨甲酸酯或其盐等水溶性基团，从而大幅提高其水溶性和药物特性。【专利说明】
本专利技术涉及天然药物及药物化学领域，具体涉及一类水溶性冬凌草甲素衍生物及 其制备方法。 技术背景 冬凌草甲素（Oridonin)是从唇形科（Labtea)香茶菜属（Rabdosia)植物中分离 出的一种贝壳杉烯二廠类（ent-kaurenediterpenoid)天然有机化合物，也是冬凌草中主 要的抗肿瘤有效成分，具有清热解毒、活血化瘀、抗菌消炎、抗肿瘤等功效。研究发现，冬凌 草甲素具有确切的体内外抗肿瘤活性，抗肿瘤谱广，对人体食管鳞癌细胞、肉瘤S180、网织 细胞肉瘤实体型（ARS)、艾氏腹水癌、肝癌BEL-7402、肺癌SPCA-I细胞等均具有明显的杀伤 作用，临床上用于治疗原发性肝癌、食管癌、贲门癌等。 但是冬凌草甲素难溶于水，可溶于乙醚、甲醇、乙醇等有机溶剂，其在水中的溶解 度仅为0. 75mg/ml，其在水中溶解度差的性质大大限制了其作为药物在临床上的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的是在不破坏冬凌草甲素α-环外亚甲基环戊酮活性中心的前提下， 通过改变1位取代基，从而提供一类高水溶性冬凌草甲素衍生物，此类衍生物作为前药化 合物，在血液中可以很快转化为冬凌草甲素而发挥治疗作用。 本专利技术所制备的冬凌草甲素衍生物用通式（1)表示为： 【权利要求】1. 冬凌草甲素衍生物，其通式为通式（1)所示 通式（1)其中， R...
【技术保护点】
冬凌草甲素衍生物，其通式为通式(1)所示 通式(1) 其中， R1为：CR2R3OPO3M2、CONR4R5或CONR4R5·A； 其中， R2、R3分别为H，或者C1‑C6的直链或支链烷基，或者取代烷烃； R4、R5分别为H，或含有O、N等的C1‑C6的直链或支链烷基或含有O，N等的五员或六员杂环基团； A为无机酸或者有机酸； M为K+、Na+、1/2Mg2+、1/2Ca2+或NR6R7R8R9+； R6、R7、R8、R9分别为H，或者C1‑C6的直链或支链烷基，或者取代烷烃。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘自成，姚志勇，李新宇，支钦，
申请(专利权)人：深圳市健元医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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