用于体内成像的放射性标记的吡啶基衍生物制造技术

本发明专利技术提供适于体内成像的新放射性标记的芳氧基苯胺(acryloxyalinine)衍生物。与已知的芳氧基苯胺衍生物体内成像剂相比，本发明专利技术的体内成像剂具有更好的体内成像性质。本发明专利技术的体内成像剂证实对外周苯并二氮杂受体(PBR)的优良选择性结合，以及在对受试者给药之后优良的脑摄取和体内动力学。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及体内成像，具体地讲，涉及外周苯并二氮杂草受体(PBR)的体内成像。 提供了芳氧基酰苯胺(aryloxyanilide)体内成像剂，其以纳摩尔亲和力结合PBR，在给药后充分摄取到脑中且对PBR具有优良的选择性结合。本专利技术还提供可用于合成本专利技术的体内成像剂的前体化合物以及包括使用所述前体化合物的合成所述体内成像剂的方法和用于进行所述方法的试剂盒。还提供了用于自动合成所述体内成像剂的盒(cassette)。另外，本专利技术提供包含本专利技术的体内成像剂的放射性药物组合物以及使用所述体内成像剂的方法。相关技术描述已知外周苯并二氮杂草受体(PBR)主要位于外周组织和胶质细胞中，但其生理功能有待于明确说明。在亚细胞方面，已知PBR为由于外部线粒体膜上，指示在调整线粒体功能方面和在免疫系统中的潜在作用。此外，已经公设PBR参与细胞增殖、类固醇生成、钙流动和细胞呼吸中。PBR与包括以下疾病的各种疾病相关急性和慢性应激、焦虑症、抑郁症、 帕金森氏症(Parkinson's disease)、阿尔茨海默氏症(Alzheimer's disease)、脑损伤、癌症(Gavish本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式Ｉ的体内成像剂：或其盐或溶剂合物，其中：Ｒ１选自甲基和Ｃ１－３氟代烷基；Ｒ２选自氢、卤素、Ｃ１－３烷氧基和Ｃ１－３氟代烷氧基；Ｒ３选自氢、卤素和Ｃ１－３烷氧基；Ａ１为Ｎ或ＣＨ；Ａ２和Ａ４－７中的一个或两个为Ｎ，且其余的Ａ２和Ａ４－７为ＣＨ；Ａ３为ＣＨ或ＣＨ－Ｏ－Ｒ４，其中Ｒ４为Ｈ、Ｃ１－３烷基或Ｃ１－３卤代烷基，或者当Ａ２和Ａ４－７中的一个为Ｎ，且其余的Ａ２和Ａ４－７为ＣＨ时，Ａ３可备选地为Ｎ；且其中所定义的式Ｉ包含为适于体内成像的放射性同位素的原子。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·J·沃兹沃思，W·J·特里格，
申请(专利权)人：通用电气健康护理有限公司，
类型：发明
国别省市：GB