一种具有放射增敏作用的化合物及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种具有放射增敏作用的化合物及其应用，该化合物对p53野生型与p53突变型的肿瘤细胞均具有增殖抑制作用，并能够降低两种细胞的TG2基因表达，而p53基因表达无明显变化。将该化合物与IR联合处理，两细胞均显示明显的细胞凋亡升高和明显的周期阻滞，放射敏感性显著提高，TG2基因表达显著降低。故而，该化合物对p53野生型与p53突变型的肿瘤细胞均具有显著的放射增敏作用，将其作为放射增敏剂活性成分应用于肿瘤的放射治疗中，尤其是应用于p53信号通路过度激活且电离辐射诱导后p53信号通路激活增强的肿瘤的放射治疗中，有望大幅提高肿瘤的放疗效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医学和制药领域，具体涉及一种具有放射增敏作用的化合物及其应用。
技术介绍
癌症是遍及全球的一个主要的健康问题。肺癌是最常见的恶性肿瘤，其发生率为肿瘤发病率的12.4％，死亡率高达17.8％。在中国，由于容易导致肺癌发生的吸烟行为一直未能得到有效控制，再加上近年来的环境恶化因素，肺癌发病和死亡更是呈现逐年上升趋势。放射治疗是癌症的常规治疗手段之一，对于肺癌来说也是如此。虽然目前放疗技术不断的发展，但是肿瘤放疗失败的几率仍然较高，其主要原因在于肿瘤细胞辐射耐受的存在。因此，放射敏感性是放疗疗效的关键，寻找合适的放射增敏的基因靶点及相应药物是研究热点。作为放射增敏的基因靶点，p53基因与放射敏感性研究一直以来都是研究的热点，多项研究表明，放射敏感性与p53基因有着密切关系。p53信号通路对于在放射治疗中的放射线诱导的肿瘤细胞DNA损伤和修复及凋亡发挥非常重要的作用。p53基因在机体组织细胞的生长、发育与分化等过程中起重要作用，其主要生物学功能是DNA修复、阻滞细胞周期、抑制血管生成、诱导细胞凋亡。多数研究认为野生型p53基因在控制细胞周期停滞、DNA修复或细胞凋亡方面起本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有放射增敏作用的化合物，其结构式如下式(Ⅰ)所示：

【技术特征摘要】
1.一种具有放射增敏作用的化合物，其结构式如下式(Ⅰ)所示：2.如权利要求1所述的化合物在制备治疗肿瘤的放射增敏剂中的用途。3.如权利要求2所述的用途，其特征在于，在肿瘤的放射治疗的过程中，在放射疗法的同时或之前，所述放射增敏剂处理肿瘤区域。4.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述肿瘤为耐放射肿瘤。5.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述肿瘤为肺癌。6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述化合物在对肺癌细胞无细胞毒性的<20％IC50...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈明，冯建国，
申请(专利权)人：浙江省肿瘤医院，
类型：发明
国别省市：浙江;33