放射性标记方法技术

本发明专利技术涉及一种放射性诊断和放射治疗试剂，其包括用放射性核素标记的生物活性载体。本发明专利技术进一步涉及对载体例如肽进行标记的方法和试剂，包括在Cu(I)催化剂的存在下使式(I)化合物与式(II)化合物：R*-L2-N3(II)或者，式(III)化合物与式(IV)化合物反应。所得的标记结合物可用作诊断剂，例如，用作放射性药物，更具体地说是用于正电子发射断层扫描（PET）或单光子发射计算机断层扫描（SPECT）或用于放射治疗中。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】 本申请是申请日为2005年12月9日、申请号为200580044113. 0、专利技术名称为"放 射性标记方法"的专利技术专利申请的分案申请。 本专利技术涉及放射性诊断和放射治疗试剂，其包括用放射性核素标记的生物活性载 体。本专利技术进一步涉及对载体例如肽进行标记的方法和试剂。所得的标记结合物可用作诊 断剂，例如，用作放射性药物，更具体地说是用于正电子发射断层扫描（PET)或单光子发射 计算机断层扫描（SPECT)或用于放射治疗中。用于诊断成像的放射性标记生物活性肽在核医学中的应用变得日益重要。与特定 细胞种类选择性作用的生物活性分子可用于向靶组织传送放射性。例如，为了诊断成像和 放射治疗，放射性标记的肽在向肿瘤、梗塞和感染组织传送放射性核素方面具有重要的潜 能。半衰期为约110分钟的 1SF是多种受体成像研究所选择的正电子发射核素。因此，1SF标 记的生物活性肽由于其在PET中用于定量检测和表征多种疾病的应用而具有重要的临床 潜能。其它有效的放射性核素包括 nC，放射性碘例如125I、123I、124I、 mI和"mTc。 迄今为止，快速并且普遍适用的肽和生物分子标记方本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)或式(III)化合物在制备放射性标记载体的方法中的用途，其中L1和L3分别是连接基团；其中所述方法包括：(i)在Cu(I)催化剂的存在下，使式(I)化合物与式(II)化合物进行反应，以得到式(V)的结合物；或(ii)在Cu(I)催化剂的存在下，使式(III)化合物与式(IV)化合物进行反应，以得到式(VI)的结合物；其中L1、L2、L3和L4分别是连接基团，其分别独立地为C1‑60的烃基，任选地包括1‑30个氧原子或氮原子，烷基、烯基、炔基链，芳香族、聚芳香族和杂芳香环，其中任意一种可以任选地被一个或多个醚、硫醚、磺酰胺或酰胺官能团取代，氨基酸、糖亚基、或含有乙二醇的单体和聚合物；R*...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：E阿斯塔，ME格拉泽尔，
申请(专利权)人：哈默史密斯网上成像有限公司，
类型：发明
国别省市：英国;GB