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包含锌结合基因的取代的酪氨酸抑制剂制造技术

技术编号:5473656 阅读:241 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及包含锌-结合基团的取代的酪氨酸抑制剂以及其在治疗与酪氨酸有关的疾病的紊乱中的应用,所述疾病和紊乱例如癌症。所述衍生物可以进一步的用作HDAC抑制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含锌结合基团的取代的酪氨酸抑制剂相关申请本申请要求2006年9月11日递交的美国临时申请第 60/843,730号和2007年3月20号递交的美国临时申请第 60/895,901号的优先4又。上述申请的全部教导在这里通过引i正全 部并入本文。
技术介绍
蛋白质激酶(PK)是能够催化蛋白质酪氨酸、丝氨酸和苏氨 酸残基上的羟基磷酸化作用的酶。细胞寿命的许多方面,例如细 胞生长、细胞分化、细胞增殖、细胞周期和成活率都依赖与蛋白 激酶活性。此外,异常蛋白质激酶活性已经证实与许多疾病有关, 例如癌症和发炎。所以,针对识别方法已经进行了许多努力,从 而调节蛋白激酶活性。带有PTK活性的生长因子受体叫做受体酪氨酸激酶 ("RTKs"),这种受体酪氨酸激酶包含一种具有多种不同形 式生物活性的横跨膜受体大族。目前,已经识別出至少19种明 确的受体酪氨酸激酶"RTKs "子族。受体酪氨酸激酶("RTKs") 的例子包4舌VEGFR-1、 VEGFR-2、 Flt-3 c-Kit和PDGFR。除了受体酪氨酸激酶("RTKs ")之外,还存在一种完全位 于细胞内的受体酪氨酸激酶族叫做"非受体酪氨酸激酶"或"细胞本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种化合物,具有通式(Ⅰ)或通式(Ⅱ): C-B-*-X↓[3]-*** (Ⅰ) *** (Ⅱ) 或其几何异构体、对映异构体、非对应异构体、外消旋物、药学上可接受的盐、前体药物及其溶剂化物,其中 Cz选自芳基、取 代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基、杂环基或取代的杂环基; Ar是芳基、取代的芳基、杂芳基或者取代的杂芳基; X↓[3]是NH、烷基氨、O或者S; Z↓[2]是O、S、NH或者烷基氨; Y↓[2]是N或者CR↓[20]; 其中R↓[20]选自氢、卤素、脂肪基、取代的脂肪基、芳基、取代的芳基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:蔡雄钱长庚史蒂文古尔德翟海啸
申请(专利权)人:柯瑞斯公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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