用于神经保护的ＮＭＤＡ受体拮抗剂制造技术

提供了治理或预防与ＮＭＤＡ受体活性相关的病症化合物、药物组合物和方法，所述病症包括神经性疼痛、中风、外伤性脑损伤、癫痫和相关的神经系统事件或神经变性。化合物具有通式Ｉ，或提供了其药学上可接受的盐、酯、前药或衍生物：式Ｉ其中：每个（Ｌ）ｋ－Ａｒ１是取代的或未取代的单环或双环芳基或杂芳基；Ｗ是键、烷基或烯基；Ｘ是键、ＮＲ１或Ｏ，且每个Ｒ１和Ｒ２独立地是Ｈ、烷基、烯基或芳烷基，或Ｒ１和Ｒ２连到一起形成５－８元环；Ｒ３?Ｒ６选自某些具体的取代基或羰基；Ｙ是键、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＣＨ２、ＮＨ、Ｎ（烷基）或ＮＨＣ（＝０）；且Ｚ是ＯＨ、ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８?ＳＯ２（烷基）、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、ＮＲ８Ｃ（Ｏ）Ｏ（烷基）、ＮＲ８－二氢噻唑或ＮＲ８－二氢咪唑，或其中Ｚ可与Ａｒ２稠合以形成所选的杂环。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种式Ⅰ的化合物，或其药学上可接受的盐、酯、前药或衍生物：＊＊＊式Ⅰ其中：每个Ｌ独立地是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷基、烷芳基、羟基、－Ｏ－烷基、－Ｏ－芳基、－ＳＨ、－Ｓ－烷基、－Ｓ－芳基、氟代、氯代、溴代、碘代、硝基或氰基；或两个Ｌ基团可与Ａｒ↑［１］连接到一起以形成：二氧戊环或环丁基环；ｋ＝０、１、２、３、４或５；每个Ａｒ↑［１］和Ａｒ↑［２］独立地是芳基或杂芳基；Ｗ是键、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］烯基；Ｘ是键、ＮＲ↑［１］或Ｏ；每个Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］独立地是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］烯基或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］芳烷基；或Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可连接到一起以形成５－８元环；每个Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］独立地是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷基、羟基、氟代、氯代、溴代、碘代、硝基或氰基；或ＣＲ↑［３］Ｒ↑［４］是Ｃ＝Ｏ；ｎ＝１、２、３或４；每个Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］独立地是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）－烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷基、羟基、氟代、氯代、溴代、碘代、硝基或氰基；或ＣＲ↑［５］Ｒ↑［６］是Ｃ＝Ｏ或Ｃ＝ＣＨ↓［２］；或其中－ＮＲ↑［２］－（ＣＲ↑［５］Ｒ↑［６］）↓［ｐ］－可以是＊＊＊；Ｙ是键、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ↓［２］、ＣＨ↓［２］、ＮＨ、Ｎ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）或ＮＨＣ（＝Ｏ）；Ｚ是ＯＨ、ＮＲ↑［６］Ｒ↑［７］、ＮＲ↑［８］ＳＯ↓［２］（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）、ＮＲ↑［８］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［６］Ｒ↑［７］、ＮＲ↑［８］Ｃ（Ｓ）ＮＲ↑［６］Ｒ↑［７］、ＮＲ↑［８］Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）、ＮＲ↑［８］－二氢噻唑或ＮＲ↑［８］－二氢咪唑；其中每个Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］独立地是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基或Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１２］芳烷基；或Ａｒ↑［２］－Ｚ是＊＊＊；其中Ｒ↑［９］和Ｒ↑［１０］每个独立地是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、芳烷基；其中当Ｘ是键、Ｙ是Ｏ且Ａｒ↑［２］是苯基时，Ｚ不是ＮＲ↑［８］ＳＯ↓［２］（Ｃ↓［...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DC利奥塔，JP斯奈德，SF特雷内利斯，L威尔逊，C莫斯利，RJ丁莱迪纳，S迈尔斯，YA塔希罗维克，
申请(专利权)人：埃莫里大学，纽罗普公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]