吲哚衍生物及含它们的药物制造技术

＊＊＊ （１） 本发明专利技术涉及由式（１）表示的吲哚衍生物或其盐，和含该衍生物或盐的药物式中各基团定义见说明书。该化合物具有阻断α↓［１］－肾上腺素能受体的作用和抑制睾甾酮５α－还原酶的作用，并可用作治疗和／或预防由二氢睾甾酮过度生产引起的疾病，如前列腺肥大及伴发前列腺肥大的疾病，如排尿障碍，男性脱发，痤疮等的药物。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
吲哚衍生物及含它们的药物本专利技术涉及新的吲哚衍生物，它具有睾丸甾酮5α-还原酶抑制作用并因此可有效地用于治疗和/或预防由过度生产二氢睾丸甾酮引起的疾病，例如前列腺肥大或伴发的排尿障碍，男性脱发和痤疮，并且它具有α1-肾上腺素能受体阻断作用，因此可选择性治疗有关通过膀胱颈通道的疾病并因此改善排尿障碍。睾丸甾酮5α-还原酶具将雄性激素(雄激素)-睾丸甾酮还原为二氢睾丸甾酮的酶。已阐明，产生的二氢睾丸甾酮在前列腺肥大，男性脱发和座疮产生和进展的机制中发挥重要作用。(J.Steroid Biochemistry，11，609(1979)，J.Clinical Endocrinol and Metabolism，56，139(1983)，和日本特许申请公开号1-1395587。已知吲哚是表现睾丸甾酮5α-还原酶抑制活性的化合物(日本特许申请公开号4-244061，WO93/02050)。已知α-肾上腺素能受体参与平滑肌的收缩。尤其，最近的研究揭示了，α1-肾上腺素能受体强烈地参与人类膀胱颈括约肌的收缩(J.Urol.，134，396(1985))。因此考虑，受体阻断剂可作为能够选择性治疗伴随本文档来自技高网...

【技术保护点】
由下式（１）表示的吲哚衍生物或其盐：其中Ｒ１表示低级烷基；Ｒ２表示氢或至少可由一个低级烷基，低级烷氧基或卤原子取代的苯基、Ｒ３表示氢，低级烷基，低级烷氧基，或可由卤素或低级烷基取代的苯基烷氧基；Ｒ４表示氢，低级烷基或低级烷氧基；Ｒ５表示氢或低级烷基；并且ｎ表示１－５的整数。２．权利要求１中定义的吲哚衍生物或其盐，其中低级烷基为Ｃ１－Ｃ６直链或支链烷基；并且低级烷氧基为Ｃ１－Ｃ６直链或支链烷氧基。

【技术特征摘要】
JP 1994-3-30 82620/941.由下式(1)表示的吲哚衍生物或其盐：其中R1表示低级烷基；R2表示氢或至少可由一个低级烷基，低级烷氧基或卤原子取代的苯基、R3表示氢，低级烷基，低级烷氧基，或可由卤素或低级烷基取代的苯基烷氧基；R4表示氢，低级烷基或低级烷氧基；R5表示氢或低级烷基；并且n表示1-5的整数。2.权利要求1中定义的吲哚衍生物或其盐，其中低级烷基为C1-C6直链或支链烷基；并且低级烷氧基为C1-C6直链或支链烷氧基。3.权利要求1中定义的吲哚衍生物或其盐，其中R2为至少可以由一个低级烷基，低级烷氧基或卤原子取代的苯基。4.权利要求3中定义的吲哚衍生物或其盐，其中绝对构型为S-构型。5.权利要求1-4中任一定义的含有吲哚衍生物或其盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：吉田清史，栗本忠，武井峰男，佐藤浩树，
申请(专利权)人：泽里新药工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]