含吲哚羧酸的胃肠外使用的药物组合物制造技术

一种适合于胃肠外给药形式的药物组合物，含有（Ｅ）－３－［２－（苯基氨基甲酰基）乙烯基］－４，６－二氯吲哚－２－羧酸或其生理上可接受的盐在等渗糖溶液中的溶液，该等渗糖溶液含有对该化合物来说为水可混溶性的有机溶剂，该制剂的ｐＨ值在７到９的范围内。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
含吲哚羧酸的胃肠外使用的药物组合物本专利技术涉及一种胃肠外给药的药物组合物。更具体地说，是涉及一种胃肠外给药的甘氨酸拮抗剂含水制剂。英国专利申请GB2266091A描述了(E)-3-[2-(苯基氨基甲酰基)乙烯基]-4，6-二氯吲哚-2-羧酸和生理上可接受的盐或其新陈代谢不稳定酯，它们对与NMDA受体配合物相关的士的宁不敏感的甘氨酸结合位点具有拮抗活性。而且，该说明书还指出可把该化合物配制成胃肠外给药的制剂，特别是一种注射用水溶液，该注射液由活性组分、磷酸钠、注射用水和足够的可把该溶液的pH值调节在3-10范围内的氢氧化钠组成。现在我们已经惊奇地发现如果把甘氨酸拮抗剂用含对该化合物来说可与水混溶的有机溶剂且适合于注射的等渗糖溶液配制，并把该溶液的pH值调节在7到9之间，可以得到胃肠外给药的改良制剂。这样本专利技术提供一种适合于胃肠外给药形式的药物组合物，含有甘氨酸拮抗剂(E)-3-[2-(苯基氨基甲酰基)乙烯基]-4，6-二氯吲哚-2-羧酸或其生理上可接受的盐在等渗糖溶液中的溶液，该等渗糖溶液含有对该化合物来说为水可混溶性的有机溶剂，该组合物的pH值在7到9的范围内。用于该组合物的等本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种适合于胃肠外给药形式的药物组合物，含有(E)-3-[2-(苯基氨基甲酰基)乙烯基]-4，6-二氯引哚-2-羧酸或其生理上可接受的盐在等渗糖溶液中的溶液，该等渗糖溶液含有对该化合物来说为水可混溶性的有机溶剂，该制剂的pH值在7到9的范围内。2.如权利要求1的药物组合物，其中pH值在8.0到9.0的范围内。3.如权利要求1或2的药物组合物，其中pH值用适当的缓冲盐调节或维持。4如权利要求3的药物组合物，其中的缓冲盐是三(羟甲基)氨基甲烷。5如权利要求1到4中任一权项的药物组合物，为适合于静脉内输注的形式。6如权利要求5的药物组合物，其中含有乙二胺四乙酸和/或其生理上可接受的盐。7.如权利要求5或6的药物组合物，其中甘氨酸拮抗剂的浓度(用游离酸的值表示)在0.5到2mg/ml的范围内8.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·罗迪，M·T·罗沙托，
申请(专利权)人：意大利葛兰素惠尔康股份公司，
类型：发明
国别省市：