喹啉-2-羧酸衍生物及其作为兴奋性氨基酸拮抗剂的用途制造技术

Ｅ４－（４－乙酰氨基－苯基氨基甲酰基亚甲基）－５，７－二氯－１，２，３，４－四氢喹啉２－羧酸的（＋）对映体和其盐，其为兴奋性氨基酸拮抗剂，关于它们的制备方法、含有它们的药用组合物和它们在医疗上的用途。（*该技术在2018年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一个有效的特异性兴奋性氨基酸拮抗剂(±)E 4-(4-乙酰氨基-苯基氨基甲酰基亚甲基)-5，7-二氯-1，2，3，4-四氢喹啉2-羧酸的对映体、制备该物质的方法、含有该物质的药用组合物、其在医疗上的用途。WO 97/12870特别描述了(±)E 4-(4-乙酰氨基-苯基氨基甲酰基亚甲基)-5，7-二氯-1，2，3，4-四氢喹啉-2-羧酸(A)及其盐 其对定位在N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体复合物上的马钱子碱不敏感甘氨酸结合部位具有拮抗作用。目前我们已经发现化合物(A)的一个对映体(以后称为(+)对映体)对作为在NMDA受体复合物上的马钱子碱不敏感甘氨酸结合位点的选择性拮抗剂显示了特别有用地活性。因此本专利技术提供了基本上不含相应的(-)对映体的E 4-(4-乙酰氨基-苯基氨基甲酰基亚甲基)-5，7-二氯-1，2，3，4-四氢喹啉2-羧酸(下文为化合物(I))的(+)对映体及其盐。在这里使用的术语基本上不含意指化合物(I)含有低于10％的(-)对映体并且最好低于5％。在这里使用的术语(+)对映体指的是实施例2、4和5的产物特异性对映体。为了在医疗中使用，化本文档来自技高网...

【技术保护点】
基本上不含（－）对映体的（＋）Ｅ４－（４－乙酰氨基－苯基氨基甲酰基亚甲基）－５，７－二氯－１，２，３，４－四氢喹啉２－羧酸及其盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：R迪法比奥，B伯塔尼，G阿尔瓦罗，
申请(专利权)人：意大利葛兰素惠尔康股份公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]