喹啉-4-酰胺衍生物,它们的制备以及它们作为神经激肽3(NK-3)和神经激肽2(NK-2)受体拮抗剂的应用制造技术

通式（Ⅰ）的化合物，或它们的盐，或它们的溶剂化物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中，Ａｒ为随意取代的芳基或Ｃ↓［５－７］环烷二烯基，或随意取代的单环或骈环芳香杂环基； Ｒ为Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－７］环烷基，Ｃ↓［３－７］环烷基烷基，随意取代的苯基或苯基Ｃ↓［１－６］烷基，随意取代的含有至多４个选自Ｏ和Ｎ杂原子的５元杂芳环，羟基Ｃ↓［１－６］烷基，氨基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷基氨基烷基，二Ｃ↓［１－６］烷基氨基烷基，Ｃ↓［１－６］酰基氨基烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧烷基，Ｃ↓［１－６］烷基羰基，羧基，Ｃ↓［１－６］烷氧羰基，Ｃ↓［１－６］烷氧羰基Ｃ↓［１－６］烷基，氨基羰基，Ｃ↓［１－６］烷基氨基羰基，二Ｃ↓［１－６］烷基氨基羰基，卤代Ｃ↓［１－６］烷基；或Ｒ为基团－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－，其中ｐ为２或３，该基团与Ａｒ的碳原子形成环； Ｒ↓［１］代表氢或至多４个随意选自下列基团组成的取代基：Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烯基，芳基，Ｃ↓［１－６］烷氧基，羟基，卤素，硝基，氰基，羧基，酰胺基，磺酰胺基，Ｃ↓［１－６］烷氧羰基，三氟甲基，酰氧基，邻苯二甲酰亚胺基，氨基或单和二－Ｃ↓［１－６］烷基氨基； Ｒ↓［２］代表氢，Ｃ↓［１－６］烷基，羟基，卤素，氰基，氨基，单－或二－Ｃ↓［１－６］烷基氨基，烷基磺酰氨基，单－或二－Ｃ↓［１－６］烷酰基氨基，其中任意烷基被氨基或被单－或二－烷基氨基随意取代，或Ｒ↓［２］为基团－Ｘ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｙ，其中Ｘ为一根键或－Ｏ－，并且ｎ为１至５范围内的整数，条件是若Ｘ为－Ｏ－，ｎ只为２至５的整数且Ｙ代表基团ＮＹ↓［１］Ｙ↓［２］，其中Ｙ↓［１］和Ｙ↓［２］独立选自氢，Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烯基，芳基或芳基－Ｃ↓［１－６］烷基或Ｙ为羟基，卤素或随意取代的Ｎ－键合的单环或骈环，杂环基； Ｒ↓［３］为支链或直链Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－７］环烷基，Ｃ↓［４－７］环烷基烷基，随意取代的芳基，或随意取代的单环或骈合的芳香杂环基；和 Ｒ↓［４］代表氢或Ｃ↓［１－６］烷基。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,它们的制备以及它们作为神经激肽3(nk－3)和神经激肽2(nk－2 ...的制作方法
本专利技术涉及新化合物，尤其是新的喹啉衍生物，涉及这类化合物的制备方法，涉及含这类化合物的药用组合物以及涉及这类化合物在医学上的应用。哺乳动物多肽神经激肽B(NKB)属于速激肽(TK)多肽家族，该家族还包括P物质(SP)和神经激肽A(NKA)。药理和分子生物证据表明了存在TK受体三个亚型(NK1、NK2和NK3)和NKB优先结合到NK3受体，不过它还以较低的亲和力识别其它两个受体(Maggi等，1993，J.Auton.Pharmacol.，13，23-93)。已知选择性的多肽的NK3受体拮抗剂(Drapeau，1990 Regul.Pept.，31,125-135)，以及发现以多肽的NK3受体激动剂提示NKB，通过活化NK3受体，在呼吸道，皮肤，脊髓和nigro-纹状体通道的神经输入端的调节中有关键作用。(Myers and Undem，1993，J.Physiol，470，665-679；Counture等，1993，Regul.Peptides，46，426-429；Mccarson a本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：G·A·M·吉尔迪纳，M·格鲁尼，L·F·拉维格利，C·法理纳，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆股份公司，
类型：发明
国别省市：