喹啉衍生物制造技术

式（Ⅰ）化合物或其盐或它们的溶剂化物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中Ａｒ为任选取代的芳基或Ｃ↓［５－７］环二烯基，或任选取代的单或稠环芳族杂环基； Ｒ为Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［３－７］环烷基，Ｃ↓［３－７］环烷基烷基，任选取代的苯基或苯基Ｃ↓［１－６］烷基，任选取代的含多至４个选自Ｏ和Ｎ的杂原子的五元杂芳环，羟基Ｃ↓［１－６］烷基，氨基Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］烷基氨基烷基，二Ｃ↓［１－６］烷基氨基烷基，Ｃ↓［１－６］酰氨基烷基，Ｃ↓［１－６］烷氧基烷基，Ｃ↓［１－６］烷基羰基，羧基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基Ｃ↓［１－６］烷基，氨基羰基，Ｃ↓［１－６］烷基氨基羰基，二Ｃ↓［１－６］烷基氨基羰基，卤代Ｃ↓［１－６］烷基；或者Ｒ为基团－（ＣＨ↓［２］）↓［ｐ］－，其中ｐ为２或３，该基团与Ａｒ的碳原子形成环； Ｒ↓［１］代表氢或多至４个选自下列的任选取代基：Ｃ↓［１－６］烷基，Ｃ↓［１－６］链烯基，芳基，Ｃ↓［１－６］烷氧基，羟基，卤素，硝基，氰基，羧基，甲酰氨基，磺酰氨基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基，三氟甲基，酰氧基，邻苯二甲酰亚氨基，氨基或单－和二－Ｃ↓［１－６］烷基氨基； Ｒ↓［２］代表基团－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］－Ｘ，其中Ｘ为被一个或两个选自羟基和氨基的基团任选取代的烷基；羧基，氰基，Ｃ↓［１－６］烷氧基羰基，氨基羰基，单－或二－Ｃ↓［１－６］烷基氨基羰基，氨基－Ｃ↓［１－６］烷基氨基羰基或单－或二－Ｃ↓［１－６］烷基氨基－Ｃ↓［１－６］烷基氨基羰基；或者Ｘ为基团－ＮＸ↓［１］Ｘ↓［２］，其中Ｘ↓［１］和Ｘ↓［２］各自独立地代表氢，羧烷基羰基，烷氧羰基烷基羰基，烷基羰基，芳基羰基，杂芳基羰基，芳基－Ｃ↓［１－６］烷基羰基，杂芳基－Ｃ↓［１－６］烷基羰基，氨基羰基，单－或二－Ｃ↓［１－６］烷基氨基羰基，氨基Ｃ↓［１－６］烷基羰基，单－或双－Ｃ↓［１－６］烷基氨基Ｃ↓［１－６］烷基羰基，式－ＣＯ－Ｔ－ＣＯ－Ｔ↓［１］基团或５－９元单或稠环环烷基，该环烷基任选包括１或２个氮原子和任选的１或２个另外选自Ｏ或Ｎ的杂原子，而且其中的一个或两个环原子任选被Ｃ↓［１－６］烷基取代，所述环还任选地与苯环稠合；其中上述芳基和杂芳基被多至两个选自下列的基团任选取代：羟基，Ｃ↓［１－６］烷氧基，羟基－Ｃ↓［１－６］烷基，氨基－Ｃ↓［１－６］烷基，单或二－Ｃ↓［１－６］烷基氨基，单－或二－Ｃ↓［１－６］烷基氨基－Ｃ↓［１－６］烷基，氨基－Ｃ↓［１－６］烷氧基，单－或二－Ｃ↓［１－６］烷基氨基－Ｃ↓［１…。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新化合物，具体讲涉及新的喹啉衍生物；本专利技术还涉及这类化合物的制备方法、含有这类化合物的药物组合物以及这类化合物在医药方面的应用。哺乳动物肽神经激肽B(NKB)属于速激肽(TK)肽族系，该族系还包括P物质(SP)和神经激肽A(NKA)。药理学和分子生物学资料业已表明存在三种TK受体亚型(NK1，NK2和NK3)，而且NKB优先与NK3受体结合，虽然它也识别其它两种受体，但亲和性较低(Maggi等人，1993，自主神经系统药理学杂志(J.Auton.Pharmacol.)，13，23-93)。选择性肽类NK3受体拮抗剂是已知的(Drapeau，1990，调节肽((Regul.Pept.)，31，125-135)，而且有关肽NK3受体激动剂的研究发现表明，通过激活NK3受体，NKB在调节气道、皮肤、脊髓和黑质纹状体途径内的神经传入方面起着重要作用(Myers和Undem，1993，生理学杂志(J.Physiol.)，470，665-679；Counture等人，1993，Regul.Pepeides，46，426-429；Mccarson和Krause，1994，神本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：G·A·M·吉尔迪纳，M·格鲁尼，L·F·拉维格利，C·法利纳，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆股份公司，
类型：发明
国别省市：