喹啉衍生物制造技术

技术编号:489314 阅读:203 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 本发明专利技术的目的在于提供用右式通式(1)表示的在5位上没有苄基的新的噻唑烷-2,4-二酮衍生物,特别是经口给药具有降血糖作用的新的喹啉衍生物,[R↑[1]表示氢、碳原子数1-6的烷基、用-NR↑[4]R↑[5](R↑[4]和R↑[5]相互独立地表示氢、碳原子数1-6的烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基或苯甲酰基)表示的氨基,或也可以是具有以下取代基的(这些取代基包括碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、卤素、羟基、碳原子数1-6的卤代烷基、碳原子数1-6的卤代烷氧基、硝基、氨基、苯基、噻吩基、呋喃基、噻唑基或吡啶基)苯基、萘基、碳原子数3-8的环烷基、或者成环原子是由1-2个的氮、氧或者硫和剩余数的碳原子构成的5-8元环的杂环基;Z表示O、S、C=O或CH↓[2];而E表示S或O;m是0-4的整数;p是0-4的整数;而q是0-4的整数;而且由虚线和实线构成的双线表示单键或者双键。]。(*该技术在2015年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
喹啉衍生物
本专利技术涉及具有降血糖作用的喹啉衍生物。
技术介绍
以往,在治疗糖尿病时,注射剂是使用胰岛素制剂,口服剂是使用盐酸二甲双胍等的脒其胍剂或甲苯磺丁脲等的磺酰脲剂等。可是,胰岛素制剂在用作注射剂时给使用上带来麻烦,另一方面,口服剂的脒其胍会产生乳酸酸毒,另外,磺酰脲剂具有严重低血糖的副作用。最近,对没有这些缺点、可改善胰岛素作用不全(胰岛素阻碍性)的、具有新作用机理的曲格列酮(troglitazone:欧洲专利第139,421号)、盐酸吡格列酮(pioglitazone hydrochloride:欧洲专利第193,256号)等的5-取代苄基噻唑烷-2,4-二酮衍生物引起了人们的注意。曲格列酮具有降血糖作用和降低中性脂肪的作用,可改善受到阻碍的胰岛素受体功能,也可以作用于葡萄糖载体或葡萄糖激酶,所以可改善胰岛素作用不全。本专利技术的目的在于提供具有降血糖作用的新喹啉衍生物。本专利技术的目的特别在于提供经口给药的具有降血糖作用的新喹啉衍生物。专利技术概述本专利技术人为了达到上述目的,对于在5位上没有苄基的新噻唑烷-2,4-二酮衍生物进行了研究,其结果发现了用下式通式(1)表本文档来自技高网...

【技术保护点】
用下式通式(1)表示的喹啉衍生物,(Ⅰ) ***[R↑[1]表示氢、碳原子数1-6的烷基、用-NR↑[4]R↑[5](R↑[4]和R↑[5]相互独立地表示氢、碳原子数1-6的烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基或苯甲酰基)表示的氨基,或也 可以是具有以下取代基的(这些取代基包括碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、卤素、羟基、碳原子数1-6的卤代烷基、碳原子数1-6的卤代烷氧基、硝基、氨基、苯基、噻吩基、呋喃基、噻唑基或吡啶基)苯基、萘基、碳原子数3-8的环烷基、或者成环原子是由1-2个的氮、氧或者硫和剩余数的碳原子构成的5-8元环的杂环基;Z表示O、S、C=O或CH↓[...

【技术特征摘要】
JP 1995-8-3 218056/95;JP 1994-10-20 281301/941.用下式通式(1)表示的喹啉衍生物,〔R1表示氢、碳原子数1-6的烷基、用-NR4R5(R4和R5相互独立地表示氢、碳原子数1-6的烷基、苯基、吡啶基、嘧啶基或苯甲酰基)表示的氨基,或也可以是具有以下取代基的(这些取代基包括碳原子数1-6的烷基、碳原子数1-6的烷氧基、卤素、羟基、碳原子数1-6的卤代烷基、碳原子数1-6的卤代烷氧基、硝基、氨基、苯基、噻吩基、呋喃基、噻唑基或吡啶基)苯基、萘基、碳原子数3-8的环烷基、或者成环原子是由1-2个的氮、氧或者硫和剩余数的碳原子构成的5-8元环的杂环基;Z表示O、S、C=O或CH2;而E表示S或O;m是0-4的整数;p是0-4的整数;而q是0-4的整数;而且由虚线和实线构成的双线表示单键或者双键。〕。2.用下式通式(II)表示的喹啉...

【专利技术属性】
技术研发人员:野村丰佐久间诏悟增井诚一郎
申请(专利权)人:日本化学医药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[日本]

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