【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一些新化合物,制备所述化合物的方法,含有所述化合物的药物组合物,以及所述化合物和组合物在医药中的应用。已知与骨质损失有关的疾病是由破骨细胞的过度活动引起的。还已知通常与巴菲罗美辛(bafilomycin)有关的一些化合物可用于治疗这样的疾病。例如,国际申请出版物WO 91/06296(AktiebolagetAstra)公开了一些可用于治疗骨疾病的巴菲罗美辛大环内酯化合物。然而,巴菲罗美辛衍生物在人体中对破骨细胞没有选择性。因此,使用这些化合物会由于不加选择地阻断了其它必需的v-ATP酶而带来一些无法接受的毒性作用。实际上,迄今为止已知没有任何治疗对人破骨细胞有选择性。为了在人中成功地治疗与骨质损失有关的疾病而进行的研究非常复杂,这是因为选择性地抑制破骨细胞的治疗靶的性质是有争议的。因此Baron等人(国际申请出版物WO 93/01280)指出,把特异性空泡ATP酶(v-ATP酶)确定为破骨细胞中潜在的治疗目标。然而,Baron的研究是在鸡中进行的,而Hall等人(Bone and Mineral 27,159-166,(1994))在涉及哺乳 ...
【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物 *** (Ⅰ) 或其盐、或其溶剂化物, 其中 R↓[1]和R↓[2]分别独立地代表C↓[1-6]烷氧基或卤素; R↓[3]和R↓[4]分别独立地代表氢、C↓[1-6]烷氧基、芳基C↓[1-6]烷氧基、羟基、羧基C↓[1-6]烷氧基、羟基C↓[1-6]烷氧基、二羟基C↓[1-6]烷氧基、一-和二-(C↓[1-6]烷基)氨基C↓[1-6]烷氧基或氨基C↓[1-6]烷氧基,且 R↓[5]代表-NR↓[s]R↓[t],其中R↓[s]和R↓[t]分别独立地代表氢、未取代或取代的C↓[1-6]烷基、或未取代或取代的杂环基。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:C法里纳,S加利尔蒂,PAT诺维拉,
申请(专利权)人:史密丝克莱恩比彻姆股份公司,
类型:发明
国别省市:IT[意大利]
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