取代的苯甲酰胺衍生物及其作为抗惊厥剂的用途制造技术

Ｒ↑［４］－Ｎ＊－ＮＨ＊ （Ⅰ） 本发明专利技术涉及通式（Ⅰ）的取代的苯甲酰氨基－杂环化合物，在苯甲酰氨基的Ｃ２位上具有烷氧基取代基，在Ｃ４和Ｃ５位上具有各种取代基，在杂环体系的Ｎ原子上任选取代，并且其中杂环体系的未饱和的环为５、６、７或８元环。也涉及这些化合物在某些疾病中作为抗惊厥剂的用途以及制备它们的方法。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新化合物、制备它们的方法以及它们作为治疗药物的用途。US-A-4022900(Marion)、FR-A-2004748(Marion)和DE-A-2101691(Marion)公开了具有抗高血压和血管舒张性质的苯甲酰氨基-四氢异喹啉类化合物，包括化合物5-(2,4,5-三甲氧基-苯甲酰氨基)-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉，它也可以表示为2,4,5-三甲氧基-N-(2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉-5-基)苯甲酰胺。令人吃惊地发现下面式(Ⅰ)的苯甲酰胺化合物具有抗惊厥活性，并因此可以用于治疗和/预防焦虑、躁狂、抑郁、恐慌和/或攻击、与蛛网膜下出血或神经性休克有关的疾病、与滥用诸如可卡因、尼古丁、酒精和苯并二氮杂等戒断有关的效应、用抗惊厥药物可以治疗和/或预防的疾病，如癫痫包括创伤后癫痫、帕金森氏病、精神病、偏头痛、脑缺血、Alzheimer氏病和其它的退化性疾病如Huntingdon氏舞蹈病、精神分裂症、强迫观念与行为疾病(OCD)、与AIDS有关的神经性缺乏、睡眠性疾病(包括昼夜节律紊乱、失眠和发作性睡眠)、抽搐(如Giles de la Toure本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐：＊＊＊ （Ⅰ）其中ｎ和ｐ独立为１－４的整数，且（ｎ＋ｐ）为２－５；Ｒ↑［１］为Ｃ↓［１－６］烷基Ｏ－；Ｒ↑［２］为氢、卤素、ＣＮ、Ｎ↓［３］、三氟甲基二氮杂丙因基（ａｚｉｒｉｎｙｌ）、ＣＦ ↓［３］、ＣＦ↓［３］Ｏ－、ＣＦ↓［３］Ｓ－、ＣＦ↓［３］ＣＯ－、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［３－６］环烷基、Ｃ↓［３－６］环烷基－Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－６］烷基Ｏ－、Ｃ↓［１－６］烷基ＣＯ－、Ｃ↓［３－６］环烷基ＣＯ－、Ｃ↓［３－６］环烷基－Ｃ↓［１－４］烷基ＣＯ－、苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基、苯基－Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：JD哈林，BS奥尔雷克，M汤普森，
申请(专利权)人：史密丝克莱恩比彻姆有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]