【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】β和γ分泌酶抑制剂的抗血管生成和抗肿瘤性专利技术背景专利
本专利技术总体涉及治疗与血管生成有关的病症的方法。本专利技术更特别涉及通过给予抑制这种血管生成的组合物来治疗与血管生成有关的肿瘤和增殖性病症的方法。相关领域的描述血管生成，由先前存在的血管形成新的毛细血管，是一种正常生长所需的基本过程，其主要位于胚胎发育、伤口愈合期间和应答排卵中。当含氧量低的、患病或损伤组织产生和释放血管生成启动因子例如血管内皮生长因子(VEGF)、成纤维细胞生长因子(FGF-1)、血管生成因子、表皮生长因子(EGF)、胎盘生长因子(PGF)、源于血小板的生长因子(PDGF)和肿瘤坏死因子(TNF-α)时，就刺激了血管生成。这种信号激活了宿主组织中的特定基因，依次生成蛋白，刺激了新血管的形成。特别的是，来自于先前存在血管中的内皮细胞被这些蛋白＂分解。然后该内皮细胞迁移至细胞间隙中，在那增殖并分化成成熟血管(Carmeliet，P.，Nature Med.，6，389-395，2000)。血管生成的正常调节受诱导血管生成的因子和停止或抑制该过程的因子之间的良好平衡所掌控。当这种平衡被破...
【技术保护点】
一种在需要这种治疗的动物或人中治疗肿瘤或增殖性病症的方法，其包含给予动物或人治疗有效量的单位剂型的组合物，其中组合物包含载体和至少一种分泌酶抑制剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2003-2-18 60/319,9541.一种在需要这种治疗的动物或人中治疗肿瘤或增殖性病症的方法，其包含给予动物或人治疗有效量的单位剂型的组合物，其中组合物包含载体和至少一种分泌酶抑制剂。2.权利要求1的方法，其中分泌酶抑制剂特异性地抑制了淀粉样前体蛋白分泌酶。3.权利要求2的方法，其中分泌酶抑制剂是γ-分泌酶抑制剂。4.权利要求3的方法，其中γ-分泌酶抑制剂是具有以下骨架化学结构的天冬氨酰蛋白酶过渡态γ-分泌酶抑制剂：其中R指类似的取代基。5.权利要求4的方法，其中天冬氨酰蛋白酶过渡态γ-分泌酶抑制剂是L-685,458。6.权利要求3的方法，其中γ-分泌酶抑制剂是具有以下两个骨架结构的二肽蛋白酶γ-分泌酶抑制剂：其中R指类似的取代基。7.权利要求6的方法，其中二肽蛋白酶γ-分泌酶抑制剂选自DAPT和DAPM。8.权利要求3的方法，其中γ-分泌酶抑制剂是具有以下骨架结构的基于异香豆素的丝氨酸蛋白酶γ-分泌酶抑制剂：-->其中R指类似的取代基。9.权利要求8的方法，其中基于异香豆素的丝氨酸蛋白酶γ-分泌酶抑制剂是JLK-6。10.权利要求2的方法，其中分泌酶抑制剂是具有以下化学结构的β-分泌酶抑制剂：其中R指类似的取代基。11.权利要求10的方法，其中β-分泌酶抑制剂是肽模拟紧密结合的过渡态类似物β-分泌酶抑制剂。12.权利要求11的方法，其中肽模拟紧密结合的过渡态类似物β-分泌酶抑制剂是OM99-2。13.权利要求10的方法，其中β-分泌酶抑制剂是底物类似物肽β-分泌酶抑制剂。14.权利要求13的方法，其中底物类似物肽β-分泌酶抑制剂选自Z-VLL-CHO、GL189和P10-P4’statV。15.权利要求1的方法，其中肿瘤选自恶性胶质瘤、肺腺癌和胸部、结肠、肾、膀胱、头或颈的恶性肿瘤。16.权利要求1的方法，其中增殖性病症是造血病症。17.权利要求16的方法，其中造血病症选自白血病、淋巴瘤和红细胞增多症。18.权利要求1的方法，其中增殖性病症是眼部病症。-->19.权利要求18的方法，其中眼部病症选自糖尿病性视网膜病、黄斑变性、青光眼和色素性视网膜炎。20.权利要求1的方法，其中载体是药学上可接受的载体或稀释剂。21.权利要求1的方法，其中用于动物或人的组合物的给药途径是通过非胃肠道、口服或腹膜内给予的。22.权利要求21的方法，其中非胃肠道给药途径选自静脉内、肌肉、间质、动脉内、皮下、眼内、颅内、心室内、滑膜内、包括经皮在内的经上皮、通过吸入的肺部、眼部、舌下和颊、局部包括眼部、皮肤、眼睛、直肠和通过吹入或喷雾的鼻吸入给药。23.权利要求1的方法，其中单位剂量以硬或软壳明胶胶囊、片剂、糖锭剂、小药囊、锭剂、酏剂、混悬剂、糖浆剂、纸囊剂、粉剂、颗粒剂、溶液剂或乳剂的形式经口服给予。24.权利要求22的方法，其中分泌酶抑制剂的鼻内给药选自气雾剂、雾化器和喷雾器。25.一种在需要这种抑制的动物或人中抑制与肿瘤...
【专利技术属性】
技术研发人员：D帕里斯，MJ穆兰，
申请(专利权)人：罗斯坎普研究有限责任公司，
类型：发明
国别省市：US[]
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