苯磺酰基－色满、硫代色满、四氢萘和相关γ分泌酶抑制剂制造技术

公开了新型的下式的γ分泌酶抑制剂或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中Ｌ１、ｎ、Ｘ、Ａｒ、Ｙ、Ｚ、Ｑ和Ｑ１如文中定义。还公开了使用式１．０化合物抑制γ分泌酶的方法、治疗阿尔茨海默病的方法、治疗一种或多种神经变性疾病的方法，以及抑制淀粉样蛋白（例如淀粉样β蛋白）在神经组织（如脑）之中、之上或周围沉积的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
下式化合物：　　＊＊＊　（１．０）　　或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中：　　Ｘ选自－Ｃ（Ｒ↑［１］）↓［２］－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ↓［２］）－、－ＮＲ↑［１］－和－Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［１］）－；　　虚线（－－－－）代表Ｙ与Ｚ之间的任选键；　　Ｙ选自Ｎ、ＣＨ和Ｃ，且当Ｙ为Ｎ时不存在任选键，当Ｙ为ＣＨ时不存在任选键，当Ｙ为Ｃ时存在任选键；　　Ｚ选自ＣＨ、Ｃ和Ｎ，条件是Ｙ和Ｚ均不为Ｎ，和当Ｚ为Ｎ时不存在任选键，当Ｚ为ＣＨ时不存在任选键，和当Ｚ为Ｃ时存在任选键；　　Ｑ代表与环Ａ↑［１］和Ｑ↑［１］稠合的５－８元环，其中Ｙ和Ｚ如上定义，剩余Ｑ环成员为－ＣＨ↓［２］－基团，在一个实例中Ｑ为５－７元环，在另一个实例中Ｑ为５－６元环，在另一个实例中Ｑ为５元环，和在另一个实例中Ｑ为６元环，且优选Ｑ为６元环；　　Ｑ↑［１］为与环Ｑ稠合的５－７元环（包括Ｙ和Ｚ），所述Ｑ↑［１］环包含至少一个选自Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）和Ｓ（Ｏ）↓［２］的杂原子；或　　Ｑ↑［１］为与环Ｑ稠合的５－７元环（包括Ｙ和Ｚ），所述Ｑ↑［１］环包含至少一个选自Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）和Ｓ（Ｏ）↓［２］的杂原子；且所述Ｑ↑［１］环被１－３个独立选自Ｒ↑［３］取代基的取代基取代：　　各Ｒ↑［１］独立选自Ｈ和烷基；　　Ｒ↑［２］选自Ｈ和烷基；　　各Ｒ↑［３］取代基独立选自：（１）烷基，（２）烷氧基烷基－，（３）羟基烷基，（４）－ＯＲ↑［２］，（５）芳基烷基－，（６）＝Ｏ，（７）取代的芳基烷基－，（８）链烯基，（９）杂环烷基烷基－，（１０）－烷基－Ｃ（Ｏ）ＯＨ，（１１）－烷基－ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］，其中Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］各自独立选自：Ｈ和烷基，（１２）－烷基－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］，其中Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］如（１１）中定义，（１３）芳基链烯基－，（１４）－烷基－Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［７］，其中Ｒ↑［７］为Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基，和（１５）取代的芳基链烯基－，其中所述取代的芳基链烯基－被１－３个独立选自以下的取代基取代：－ＯＲ↑［５］、－ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］、－ＣＦ↓［３］、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）↓［２］Ｒ↑［５］和－Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［５］Ｒ↑［６］，其中Ｒ↑［５］和Ｒ↑［６］如（１１）中定义；或者　　与同一碳连接的两个Ｒ↑［３］基团与它们连接的碳一起形成环烷基环或形成环烯基环；　　Ａｒ选自：（ａ）未取代的芳基，（ｂ）被一个或多个Ｌ↑［１］基团取代的芳基，...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：TK沙西库玛，DA伯奈特，T亚斯班洛，吴文连，李虹美，R徐，HB乔森，
申请(专利权)人：先灵公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]