【技术实现步骤摘要】
本申请是1995年4月17日提交的、题为“杀节肢动物的噁二嗪的制备”的PCT/US95/04321号专利技术专利申请的分案申请,原申请于1996年10月18日进入中国国家阶段,申请号为95192654.3。本专利技术涉及杀节肢动物的(arthropodicidal)噁二嗪及其中间体的制备。杀节肢动物的噁二嗪公开在WO9211249和WO9319045中。但是,这些化合物的制备方法必须被改进以适合经济的商业生产。因此,本专利技术提供了一种制备优选的杀节肢动物的噁二嗪的方便途径。本专利技术涉及式Ⅰ化合物的制备方法,该化合物是消旋的或在手性中心*对映体富集 其中R1是F,Cl,或C1-C3氟代烷氧基,和R2是C1-C3烷基,该方法包括(a)将任选地在*对映体富集的式Ⅱ化合物 与式Ⅲ化合物在酸催化剂存在下反应 生成式Ⅳ化合物 其中R3是保护基如CO2CH2(C6H5)等;(b)将式Ⅳ化合物与二(C1-C3烷氧基)甲烷在路易斯酸存在下反应生成式Ⅴ化合物 (c)将式Ⅴ化合物氢化生成式Ⅵ化合物 (d)将式Ⅵ化合物与式Ⅶ化合物反应 生成与式Ⅱ化合物实际上具有相同绝对构型的式Ⅰ化合物 ...
【技术保护点】
制备式Ⅴ化合物的方法, *** Ⅴ 该方法包括 (a)将式Ⅱ化合物,其任选地在*对映体富集, *** Ⅱ 与式Ⅲ化合物在酸催化剂存在下反应, H↓[2]N-NHR↑[3] Ⅲ 生成式Ⅳ化合物: *** Ⅳ 其中, R↑[1]是F、Cl或C↓[1]-C↓[3]氟代烷氧基, R↑[2]是C↓[1]-C↓[3]烷基,和 R↑[3]是保护基CO↓[2]CH↓[2](C↓[6]H↓[5]);和 (b)将式Ⅳ化合物与二(C↓[1]-C↓[3]烷氧基)甲烷在路易斯酸存在下反应。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:GD安尼斯,SF麦坎,R沙皮罗,
申请(专利权)人:纳幕尔杜邦公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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