Described in this application is {2,3 pyrrolo d} pyrimidine derivatives and their as Janus kinases (JAK) inhibitor use and pharmaceutical compositions containing them.
【技术实现步骤摘要】
作为詹纳斯相关激酶(JAK)抑制剂的吡咯并[2,3-D]嘧啶衍生物本申请是申请号为201480009783.8、申请日为2014年2月11日、专利技术名称为“作为詹纳斯相关激酶(JAK)抑制剂的吡咯并[2,3-D]嘧啶衍生物”的专利申请的分案申请。
本专利技术提供药学活性的吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物和类似物。此类化合物可用于抑制詹纳斯(Janus)激酶(JAK)。本专利技术亦涉及包含此类化合物的组合物和制造此类化合物的方法，以及用于治疗和预防由JAK介导的病症的方法。
技术介绍
蛋白激酶是催化蛋白质中特定残基磷酸化的酶家族，并广义地分类为酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。由于突变、过度表达或不适当调节、调节异常或失调，以及生长因子或细胞因子的过度产生或产生不足所导致的不适当的激酶活性涉及许多疾病，其包括但不限于癌症、心血管疾病、过敏、哮喘和其他呼吸疾病、自体免疫疾病、炎性疾病、骨病、代谢紊乱、及神经障碍和神经变性障碍(例如阿尔滋海默氏病)。不适当的激酶活性触发许多生物细胞反应，该生物细胞反应与涉及上述和相关疾病的细胞生长、细胞分化、存活、凋亡、有丝分裂、细胞周期控...
【技术保护点】
具有下示结构的式IA的化合物：
【技术特征摘要】
2013.02.22 US 61/767,9471.具有下示结构的式IA的化合物：或其药学上可接受的盐，其中Y是-A-R5，其中A是键、--(CH2)k--或--(CD2)k--，其中k是1、2、3或4；并且R5是C1-C6直链或支链烷基，或者是C3-C6环烷基，其中所述烷基或C3-C6环烷基进一步任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由下列各项组成的组：氘、卤基、C1-C6直链或支链烷基、CN、羟基和CF3。2.权利要求1的化合物，其中A是键或--(CH2)k--，其中k是1、2、3或4；并且R5是C1-C6直链或支链烷基，或者是C3-C6环烷基，其中所述烷基或C3-C6环烷基进一步任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由下列各项组成的组：氘、卤基、C1-C6直链或支链烷基、CN、羟基和CF3。3.权利要求1的化合物，其中A是键；并且R5是C1-C6直链或支链烷基，该烷基进一步任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自由下列各项组成的组：氘、卤基、C1-C6直链或支链烷基、...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·F·布朗，A·E·芬维克，M·E·弗拉纳甘，A·冈萨雷斯，T·A·约翰逊，N·凯拉，M·J·米顿弗莱，J·W·斯特罗巴克，R·E·特布林克，J·D·特祖皮克，R·J·昂瓦拉，M·L·瓦兹奎兹，M·D·帕里克，
申请(专利权)人：辉瑞大药厂，
类型：发明
国别省市：美国,US
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