三环化合物以及JAK抑制剂制造技术

本发明专利技术可提供一种具有JAK抑制作用，特别是对自身免疫疾病、炎症性疾病、过敏性疾病的预防、治疗或改善有用的新的三环化合物。本发明专利技术涉及式(I)、式(II)或式(III)(A1、A2、A3是指环己烷‑1,4‑二基等，L1、L2、L3是指亚甲基等，X1、X3是指O或NH，R1、R3是指氰基C1‑6卤代烷基等，R2是指芳香族杂环基。)所表示的新的三环化合物、该化合物的互变异构体或其医药上可允许的盐或它们的溶剂合物。[化1]

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及显示出JAK抑制作用的新的三环化合物。
技术介绍
JAK(Januskinase)家族是酪氨酸激酶的一种，已知有JAK1、JAK2、JAK3以及Tyk(Tyrosinekinase)2这4个种类，通过对STATs(signaltransducersandactivatorsoftranscription)进行磷酸化而在细胞因子信号的传导中起到重要的作用。根据JAK1敲除小鼠和JAK1缺损细胞的分析，JAK1显示出与受IFN(干扰素，Interferon)α、IFNβ、IFNγ、IL(白细胞介素，Interleukin)-2、IL-4、IL-6、IL-7、IL-15等多种受体介导的信号传导有关(非专利文献1)。因此，通过控制这些受信号传导介导的炎症应答，预计可进行自身免疫疾病或器官移植时的急性以及慢性排异这样的与巨噬细胞或淋巴细胞的激活相关的疾病的治疗。根据JAK2敲除小鼠和JAK2缺损细胞的分析，JAK2显示出与受EPO(红细胞生成素，Erythropoietin)、TPO(促血小板生成素，Thrombopoietin)、IFNγ、IL-3、GM-CSF(粒细胞-巨噬本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)所表示的化合物、该化合物的互变异构体或其医药上可允许的盐或它们的溶剂合物，[化1]式中，A1是指C3‑7亚环烷基，L1是指C1‑6亚烷基，X1是指O、或NH，R1在X1为O时是指C1‑6卤代烷基、氰基C1‑6卤代烷基、或氰基C1‑6烷基，在X1为NH时是指氰基C1‑6卤代烷基、或氰基C1‑6烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2014.05.14 JP 2014-1007121.式(I)所表示的化合物、该化合物的互变异构体或其医药上可允许的盐或它们的溶剂合物，[化1]式中，A1是指C3-7亚环烷基，L1是指C1-6亚烷基，X1是指O、或NH，R1在X1为O时是指C1-6卤代烷基、氰基C1-6卤代烷基、或氰基C1-6烷基，在X1为NH时是指氰基C1-6卤代烷基、或氰基C1-6烷基。2.如权利要求1所述的化合物、该化合物的互变异构体或其医药上可允许的盐或它们的溶剂合物，其特征在于，L1为亚甲基。3.如权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：渡边恒夫，高桥启治，林圭史，中村隆典，南昌孝，栗原一典，山本明生，西村拓也，宇仁巳由纪，神山利彦，岩本俊介，
申请(专利权)人：日产化学工业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本;JP