氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法。本发明专利技术的方法具体如下：(1)将肉桂醛、高氯酸锂LiClO

Amino alcohol neuraminidase inhibitor and preparation method thereof

The present invention discloses an amino alcohol neuraminidase inhibitor and a preparation method thereof. The method of the invention is as follows: (1) cinnamaldehyde and lithium perchlorate LiClO;

【技术实现步骤摘要】
氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法
本专利技术涉及一种氨基醇类神经氨酸酶抑制剂及其制备方法，属于药物化学

技术介绍
神经氨酸酶抑制剂对高致病性流感病毒的各亚型均具有抑制作用，且其安全性和耐药性良好，可用于流感病毒的预防和治疗。2010年，Mario等人报道了一种具有三氮唑类结构的神经氨酸酶抑制剂，活性测试结果显示其神经氨酸酶抑制活性不高(IC50＝100μM)(式-1，FutureMedChem2010；3:437-450)。2001年，abbott实验室的Wang等人发现了一个具有中等神经氨酸酶抑制活性(IC50～50μM)的吡咯烷类的先导化物(式-2，JMedChem2001；44:1192-1201)。2009年，Ryu等人报道了两种烷基化的黄酮对流感病毒的IC50值分别为6.01μM和10.14μM(式-3，BioorgMedChemLett2009；19:4912-4915)。2013年，谢元超等人报道了具有咖啡酸类结构的化合物，其中神经氨酸酶抑制活性最高值IC50＝7.2μM(式-4，BioorgMedChemLett2013；23:3556-3560)。专利本文档来自技高网...

【技术保护点】
氨基醇类神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，其具有式Ⅰ或式Ⅱ所示结构：

【技术特征摘要】
1.氨基醇类神经氨酸酶抑制剂，其特征在于，其具有式Ⅰ或式Ⅱ所示结构：其中：R1选自氢，R2选自中任意一种，或R1＝R2均选自中任意一种；R3选自氢，R4选自中任意一种，或R3＝R4均选自中任意一种；R5选自氢、甲氧基、甲基、羟基、硝基、氟、氯、溴或氰基中任意一种。2.一种根据权利要求1所述的氨基醇类神经氨酸酶抑制剂的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：(1)将肉桂醛、高氯酸锂LiClO4·3H2O和三甲基氰硅烷TMSCN反应得到式Ⅲ所示结构的氰基类似物；(2)将式Ⅲ所示结构的氰基类似物在还...

【专利技术属性】
技术研发人员：殷燕，陆成，张华，孟凡丽，潘金鹏，孙玉星，段永斌，孙越，赵连花，王媛，朱丹，
申请(专利权)人：上海应用技术大学，
类型：发明
国别省市：上海,31