有丝分裂驱动蛋白抑制剂制造技术

本发明专利技术涉及二氢吡唑化合物，其用于治疗细胞增殖性疾病，用于治疗与ＫＳＰ驱动蛋白有关的疾病，用于抑制ＫＳＰ驱动蛋白。本发明专利技术还涉及包含这些化合物的组合物和使用它们治疗哺乳动物中的癌症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种式Ⅰ的化合物或其药物可接受的盐或立体异构体，＊＊＊Ⅰ其中ａ为０或１；ｂ为０或１；ｍ为０、１或２；ｎ为０或１；ｐ为０、１、２或３；ｑ为０、１或２；ｕ为１、２、３、４或５；Ｒ↑［１］选自：１）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］（Ｃ＝Ｘ）Ｏ↓［ｂ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基，２）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］（Ｃ＝Ｘ）Ｏ↓［ｂ］芳基，３）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］（Ｃ＝Ｘ）Ｏ↓［ｂ］Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］烯基，４）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］（Ｃ＝Ｘ）Ｏ↓［ｂ］Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］炔基，５）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］（Ｃ＝Ｘ）Ｏ↓［ｂ］Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基，６）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］（Ｃ＝Ｘ）Ｏ↓［ｂ］杂环基，７）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］（Ｃ＝Ｘ）ＮＲ↑［ｃ］Ｒ↑［ｃ′］，８）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］ＮＲ↑［ｃ］Ｒ↑［ｃ′］，９）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基，１０）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］烯基，１１）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］Ｃ↓［２］－Ｃ↓［１０］炔基，１２）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］－芳基，１３）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］－杂环基，１４）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］－亚烷基）↓［ｎ］ＳＯ↓［２］Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基，１５）芳基，１６）杂环基；和１７）Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基；所述烷基、芳基、烯基、炔基、环烷基、杂芳基和杂环基任选被一个或多个选自Ｒ↑［７］的取代基取代；Ｒ↑［２］独立选自：１）（Ｃ＝Ｏ）↓［ａ］Ｏ↓［ｂ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基，２）（Ｃ＝Ｏ）↓［ａ］Ｏ↓［ｂ］芳基，３）ＣＯ↓［２］Ｈ，４）卤素，５）ＣＮ，６）ＯＨ，７）Ｏ↓［ｂ］Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］全氟烷基，８）Ｏ↓［ａ］（Ｃ＝Ｏ）↓［ｂ］ＮＲ↑［９］Ｒ↑［１０］，９）Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］Ｒ↑［ａ］，１０）Ｓ（Ｏ）↓［２］ＮＲ↑［９］Ｒ↑［１０］，１１）Ｓｉ（Ｒ↑［ｃ］）↓［３］；所述烷基、芳基、烯基、炔基、杂环基和环烷基任选被一个、两个或三个选自Ｒ↑［７］的取代基取代；Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］独立选...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：PJ科尔曼，CD科克斯，GD哈特曼，
申请(专利权)人：默克公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]