作为杀虫化合物的羧酰胺衍生物制造技术

公开了式（I）的化合物，其具有杀虫、特别是杀线虫的性能，其中所述结构要素具有如说明书中指示的含义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及某些吡啶基烷基羧酰胺衍生物、它们的制备方法、包含这些化合物的组合物和它们在农业和兽医领域以及依赖害虫治理的领域中的用途。所述化合物对防治损伤植物的害虫有效；它们对防治线虫特别有效。此外，所述化合物在动物和人体中作为对抗内寄生虫的驱虫剂起作用。线虫导致农业产品包括食用作物和工业作物的大量损失，且与具有杀线虫活性的化合物对抗。这些化合物应当具有针对不同种系线虫的高活性、广谱活性，且不应当对非靶标生物体有毒性。对全部商业驱虫剂产生抗性似乎成为了兽医学领域日益严重的问题。因此，迫切需要具有新的分子作用模式的杀体内寄生虫药。新的活性成分应当表现出良好的对抗广谱寄生虫和线虫的效率，而对受处理的脊椎生物体不产生任何不利的毒性效果。杀体内寄生虫药是用于对抗或抑制动物或人体中的内寄生虫的药物。某些N-2-(吡啶基)乙基-羧酰胺衍生物用于防治线虫的用途在WO2007/108483 A1和EP 2 132 987 A1中描述。某些羧酰胺作为杀寄生虫药的用途在WO2012/118139 A1、WO2013/076230 A1、WO2014/004064 A1、WO2014/034750 A1和WO2014/034751 A1中描述。此外，某些羧酰胺作为杀虫剂在WO2013/064518 A1、WO2013/064519 A1、WO2013/064520 A1、WO2013/064521 A1或作为杀线虫剂在WO2013/064460 A1、WO2013/064461 A1、WO2013/120940 A2和WO2013/143811 A1中描述。本专利技术的一个目的是提供可以用作杀线虫剂的化合物，所述化合物具有令人满意的或改善的杀线虫活性（特别是以相对低的施用量），在农作物-植物培养中具有高选择性和高相容性。本专利技术的另一个目的是提供可以用作杀体内寄生虫药的化合物，所述化合物具有对抗广谱寄生虫和线虫的令人满意的或改善的驱虫活性（特别是以相对低的剂量），而对受处理的脊椎生物体不产生任何不利的毒性效果。本专利技术涉及式（I）的化合物其中（实施方案1-1）B1，B2代表C-X或N，其中至少B1或B2是N，n为0、1、2、3或4，受限于环中可用于与取代基X连接的位置的数目，各X独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C8-环烷基、具有1-5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C8-烷基), -OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基，m为0、1、2、3、4或5，且各Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C8-环烷基、具有1-5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C8-烷基), -OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基，或m为2、3、4或5，且至少两个取代基Y是邻位的，且与它们所键合的碳原子一起形成稠合的5-或6-元碳环或5-或6-元杂环，所述杂环具有选自氧和氮的一个或两个杂原子，其中两个氧原子不直接相连，所述碳环或杂环独立地被0-4个卤素原子、0-2个氧代基团、0-8个C1-C8-烷基、0-8个C1-C8-烷氧基或0-4个具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基取代，且剩余的取代基Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1-5个卤素本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（I）的化合物其中B1，B2代表C‑X或N，其中至少B1或B2是N，n为0、1、2、3或4，受限于环中可用于与取代基X连接的位置的数目，各X独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、‑SH、‑SF5、‑CHO、‑OCHO、‑NHCHO、‑COOH、‑CONH2、‑CONH(OH)、‑OCONH2、(肟基)‑C1‑C6‑烷基、C1‑C8‑烷基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基、C2‑C8‑烯基、C2‑C8‑炔基、C1‑C8‑烷基氨基、二‑(C1‑C8‑烷基)氨基、C1‑C8‑烷氧基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷氧基、C2‑C8‑烯氧基、具有1‑5个卤素原子的C2‑C8‑卤代烯氧基、C3‑C8‑炔氧基、具有1‑5个卤素原子的C3‑C8‑卤代炔氧基、C3‑C8‑环烷基、具有1‑5个卤素原子的C3‑C8‑卤代环烷基、C1‑C8‑烷基羰基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基、‑CONH(C1‑C8‑烷基)、‑CON(C1‑C8‑烷基)2、‑CONH(OC1‑C8‑烷基)、‑CON(OC1‑C8‑烷基)(C1‑C8‑烷基)、C1‑C8‑烷氧基羰基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷氧基羰基、C1‑C8‑烷基羰氧基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰氧基、C1‑C8‑烷基羰基氨基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基氨基、‑OCONH(C1‑C8‑烷基)、‑OCON(C1‑C8‑烷基)2、‑OCONH(OC1‑C8‑烷基)、‑OCO(OC1‑C8‑烷基)、‑S‑C1‑C8‑烷基、具有1‑5个卤素原子的‑S‑C1‑C8‑卤代烷基、‑S(O)‑C1‑C8‑烷基、具有1‑5个卤素原子的‑S(O)‑C1‑C8‑卤代烷基、‑S(O)2‑C1‑C8‑烷基、具有1‑5个卤素原子的‑S(O)2‑C1‑C8‑卤代烷基、(C1‑C6‑烷氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(C2‑C6‑烯氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(C3‑C6‑炔氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(苄氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、苄氧基、‑S‑苄基、苄基氨基、苯氧基、‑S‑苯基和苯基氨基，m为0、1、2、3、4或5，且各Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、‑SH、‑SF5、‑CHO、‑OCHO、‑NHCHO、‑COOH、‑CONH2、‑CONH(OH)、‑OCONH2、(肟基)‑C1‑C6‑烷基、C1‑C8‑烷基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基、C2‑C8‑烯基、C2‑C8‑炔基、C1‑C8‑烷基氨基、二‑(C1‑C8‑烷基)氨基，其中两个烷基残基可以形成将与所述化合物的苯基体系键合的氮并入的4‑7元杂环、C1‑C8‑烷氧基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷氧基、C2‑C8‑烯氧基、具有1‑5个卤素原子的C2‑C8‑卤代烯氧基、C3‑C8‑炔氧基、具有1‑5个卤素原子的C3‑C8‑卤代炔氧基、C3‑C8‑环烷基、具有1‑5个卤素原子的C3‑C8‑卤代环烷基、C1‑C8‑烷基羰基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基、‑CONH(C1‑C8‑烷基)、‑CON(C1‑C8‑烷基)2、‑CONH(OC1‑C8‑烷基)、‑CON(OC1‑C8‑烷基)(C1‑C8‑烷基)、C1‑C8‑烷氧基羰基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷氧基羰基、C1‑C8‑烷基羰氧基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰氧基、C1‑C8‑烷基羰基氨基、具有1‑5个卤素原子的C1‑C8‑卤代烷基羰基氨基、‑OCONH(C1‑C8‑烷基), ‑OCON(C1‑C8‑烷基)2、‑OCONH(OC1‑C8‑烷基)、‑OCO(OC1‑C8‑烷基)、‑S‑C1‑C8‑烷基、具有1‑5个卤素原子的‑S‑C1‑C8‑卤代烷基、‑S(O)‑C1‑C8‑烷基、具有1‑5个卤素原子的‑S(O)‑C1‑C8‑卤代烷基、‑S(O)2‑C1‑C8‑烷基、具有1‑5个卤素原子的‑S(O)2‑C1‑C8‑卤代烷基、‑CH2‑S‑C1‑C8‑烷基、‑CH2‑S(O)‑C1‑C8‑烷基、‑CH2‑S(O)2‑C1‑C8‑烷基、(C1‑C6‑烷氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(C2‑C6‑烯氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(C3‑C6‑炔氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、(苄氧基亚氨基)‑C1‑C6‑烷基、苄氧基、‑S‑苄基、苄基氨基、苯氧基、‑S‑苯基和苯基氨基，或m为2、3、4或5，且至少两个取代基Y是邻位的，且与它们所键合的碳原子一起形成稠合的5‑或6‑元碳环或5‑或6‑元杂环，所述杂环具有选自氧和氮的一个或两个杂原子，其中两个氧原子不直接相连，所述碳环或杂环独立地被0‑4个卤素原子、0‑2个氧代基团、0‑8个C1‑C8‑烷基、0‑8个C1‑...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.10.14 EP 13188513.91.式（I）的化合物其中B1，B2代表C-X或N，其中至少B1或B2是N，n为0、1、2、3或4，受限于环中可用于与取代基X连接的位置的数目，各X独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C8-环烷基、具有1-5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基，m为0、1、2、3、4或5，且各Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-(C1-C8-烷基)氨基，其中两个烷基残基可以形成将与所述化合物的苯基体系键合的氮并入的4-7元杂环、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C8-环烷基、具有1-5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C8-烷基), -OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基，或m为2、3、4或5，且至少两个取代基Y是邻位的，且与它们所键合的碳原子一起形成稠合的5-或6-元碳环或5-或6-元杂环，所述杂环具有选自氧和氮的一个或两个杂原子，其中两个氧原子不直接相连，所述碳环或杂环独立地被0-4个卤素原子、0-2个氧代基团、0-8个C1-C8-烷基、0-8个C1-C8-烷氧基或0-4个具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基取代，且剩余的取代基Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基氨基、二-(C1-C8-烷基)氨基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1-5个卤素原子的C2-C8-卤代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1-5个卤素原子的C3-C8-卤代炔氧基、C3-C8-环烷基、具有1-5个卤素原子的C3-C8-卤代环烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基氨基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基，R1、R2、R3和R4是相同的或不同的，且选自氢、卤素、氰基、羟基、氨基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(肟基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基氨基、二-(C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷氧基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1-5个卤素原子的C2-C6-卤代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1-5个卤素原子的C3-C6-卤代炔氧基、C3-C6-环烷基、具有1-5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C3-C6-环烷基-C1-C6-烷基、具有1-5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1-5个卤素原子的-OC(O)-C1-C6-卤代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1-5个卤素原子的-NHC(O)-C1-C6-卤代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基氨基、苯基羰基氨基和苯基，或条件是R1是氟和/或R2是氟，R5选自氢、氰基、-CHO、-OH、C1-C6-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C6-卤代烷氧基、C3-C7-环烷基、具有1-5个卤素原子的C3-C7-卤代环烷基、C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基、二-(C1-C6-烷基)氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C6-卤代烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-苄氧基羰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基羰基、-S-C1-C6-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C6-卤代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基和具有1-5个卤素原子的-S(O)2-C1-C6-卤代烷基，A代表式（A1）的苯基其中o为0、1、2、3、4或5，且各R独立地选自卤素、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1-9个卤素原子的C1-C8-卤代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-环烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C8-卤代烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)-C1-C8-卤代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)2-C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基磺酰胺、-NH(C1-C8-烷基)、N(C1-C8-烷基)2、苯基(任选被C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基，或键合至相邻碳原子的两个R一起表示-O(CH2)pO-，其中p表示1或2，或A代表式（Het-1）的杂环其中R6和R7可以相同或不同，且选自氢、卤素、氨基、硝基、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R8选自氢、卤素、硝基、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-2）的杂环其中R9选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R10和R11可以相同或不同，且选自氢、卤素、氨基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基（任选被卤素或C1-C4-烷基取代），或A代表式（Het-3）的杂环其中R12选自卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R13选自氢、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-4）的杂环其中R14和R15可以相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选被卤素或C1-C4-烷基取代的苯基和吡啶基（任选被卤素或C1-C4-烷基取代），且R16选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，或A代表式（Het-5）的杂环其中R17和R18可以相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R19选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-6）的杂环其中R20选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R21和R23可以相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R22选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(任选被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯甲酰基(任选被卤素或C1-C4-烷基取代)，或A代表式（Het-7）的杂环其中R24选自氢、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(任选被卤素或C1-C4-烷基取代)和苯甲酰基(任选被卤素或C1-C4-烷基取代)，且R25、R26和R27可以相同或不同，且选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和C1-C4-烷基羰基，或A代表式（Het-8）的杂环其中R28选自氢和C1-C4-烷基，且R29选自卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-9）的杂环其中R30选自氢和C1-C4-烷基，且R31选自卤素、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基（任选被卤素或C1-C4-烷基取代），或A代表式（Het-10）的杂环其中R32选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基（任选被卤素或C1-C4-烷基取代），且R33选自卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、具有1-9个卤素原子的C1-C5-卤代烷氧基、氨基、取代或未取代的C1-C5-烷基氨基或取代或未取代的二-(C1-C5-烷基)-氨基，或A代表式（Het-11）的杂环其中R34选自氢、卤素、氨基、氰基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R35选自卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-12）的杂环其中R36选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基，且R37选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基，且R38选自氢、苯基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式（Het-13）的杂环其中R39选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1-5个原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基，且R40选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、–S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基，且R41选自氢、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基和苯基（任选被卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代），或A代表式（Het-14）的杂环其中R42选自氢、卤素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、氨基羰基和氨基羰基-C1-C4-烷基，且R43选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R44选自氢、苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、羟基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-环烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式（Het-15）的杂环其中R45和R46可以相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-16）的杂环其中R47和R48可以相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、苯基（任选被卤素或C1-C4-烷基取代）和杂环基如吡啶基、嘧啶基和噻二唑基（各自任选被卤素或C1-C4-烷基取代），或A代表式（Het-17）的杂环其中R49和R50可以相同或不同，且选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-18）的杂环其中R51选自卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-19）的杂环其中R52选自卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R53选自氢、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苯基（任选被卤素或C1-C4-烷基取代），或A代表式（Het-20）的杂环其中R54选自卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-21）的杂环其中R55选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，且R56、R57和R58可以相同或不同，且选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基，或A代表式（Het-22）的杂环其中R59选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、苯氧基（任选被卤素或C1-C4-烷基取代）和–S-苯基（任选被卤素或C1-C4-烷基取代），且R60、R61和R62可以相同或不同，且选自氢、卤素、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任选被卤素或C1-C4-烷基取代的N-吗啉和噻吩基(任选被卤素或C1-C4-烷基取代)，或A代表式（Het-23）的杂环其中R63、R64、R65和R66可以相同或不同，且选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、具有1-5个卤素原子的-C1-C4-卤代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基，或A代表式（Het-24）的杂环其中R67选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R68选自氢、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(任选被1-3个卤素原子取代)、苄氧羰基(任选被1-3个卤素原子取代)和杂环基如吡啶基和嘧啶基(各自任选被卤素、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基取代)，或A代表式（Het-25）的杂环其中R69选自氢、卤素、羟基、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基，且R70选自氢、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基和苄基，或A代表式（Het-26）的杂环其中X1选自硫、-SO-、-SO2-和-CH2-，且R71选自C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，且R72和R73可以相同或不同，且选自氢和C1-C4-烷基，或A代表式（Het-27）的杂环其中R74选自C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-28）的杂环其中R75选自C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基，或A代表式（Het-29）的杂环其中R76选自氢、卤素、C1-C4-烷基和具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基。2.根据权利要求1的化合物，其中B1，B2代表C-X或N，其中至少B1或B2是N，n为1或2，受限于环中可用于与取代基X连接的位置的数目，各X独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基、C1-C4-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1-5个卤素原子的C2-C4-卤代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1-5个卤素原子的C3-C4-卤代炔氧基、C3-C6-环烷基、具有1-5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C4-烷基), -OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基）、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基，m为0、1、2、3或4，且各Y独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基氨基、二-(C1-C4-烷基)氨基，其中两个烷基残基可以形成将与所述化合物的苯基体系键合的氮并入的4-7元杂环、C1-C4-烷氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1-5个卤素原子的C2-C4-卤代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1-5个卤素原子的C3-C4-卤代炔氧基、C3-C6-环烷基、具有1-5个卤素原子的C3-C6-卤代环烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基氨基、具有1-5个卤素原子的C1-C4-卤代烷基羰基氨基、-OCONH(C1-C4-烷基), -OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S-C1-C4-卤代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)-C1-C4-卤代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1-5个卤素原子的-S(O)2-C1-C4-卤代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亚氨基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亚氨基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基氨基、苯氧基、-S-苯基和苯基氨基，...

【专利技术属性】
技术研发人员：HG施瓦茨，A德科尔，M菲斯莱茵，U格根斯，K伊尔格，C韦尔茨，P吕门，A克勒，K伯恩根，
申请(专利权)人：拜耳动物保健有限责任公司，
类型：发明
国别省市：德国;DE