Wnt信号通路抑制剂及其应用制造技术
【技术实现步骤摘要】
Wnt信号通路抑制剂及其应用
本专利技术属于医药
，尤其涉及一种具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物。
技术介绍
最早对Wnt信号通路的发现来自对致癌病毒和果蝇发育机制的研究。Wnt基因于1982年发现，最初是作为小鼠乳腺肿瘤病毒优先整合的位点而被鉴定的，该基因能在细胞间传递增殖和分化信息，是一种癌基因，当时被命名为Int基因(小鼠Int-1和Int-3)。随后发现它与果蝇的无翅基因(wingless)属直相同源基因(orthologousgene)，从而将二者结合命名为Wnt基因(Clevers等人，Cell.2006127：469-480)。至今已发现并克隆出19种Wnt基因家族成员，人们将Wnt基因所介导的信号转导通路称为Wnt信号通路。Wnt通路是一条十分保守的信号传导通路。从低等生物果蝇直至高等哺乳动物，其成员都具有高度的同源性。Wnt信号转导通路参与了多种生物学过程的调控，包括胚胎的生长和形态发育、组织的稳定、能量代谢的平衡以及干细胞的维持(Logan等人，AnnuRevCellDevBiol.200420：781-810)。近年来人们在对干细...
【技术保护点】
一种具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物，包括该化合物及其药学上可接受的盐、各种同位素、各种异构体或各种晶型结构，所述化合物通过链接基团E1‑E2‑E3‑E4连接环A与环B，具有通式I所示的结构：其中，环A和环B分别独立地选自未被取代的芳环、杂芳环、3‑7元饱和环或3‑7元杂环，或被1‑4个R3基团取代或成环的芳环、杂芳环、3‑7元饱和环或3‑7元杂环，其中所述杂环和杂芳环独立地包含1‑4个选自N、O和S的杂原子；E1，E2，E3，E4分别独立地选自NR4，O，S，C＝O，CR5R6；R1、R2分别独立地选自氢原子、低级烷基、低级烷氧基、烷氧基烷基、氰基、卤素、羟基、氨基...
【技术特征摘要】
1.具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物，其包括下列化合物及其药学上可接受的盐：B6B8B15B16B17B19B20B21B22B25B26；B28B29或B322.一种具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物的联合应用组合物，该联合应用组合物是权利要求1所述的杂环化合物及其药学上可接受的盐与任何抗肿瘤药物、抗菌药物、抗病毒药物、抗寄生虫病药物、中枢神经系统系统药物、抗骨质增生药物、糖尿病药物中的一种或几种的组合进行联合应用得到的组合物。3.根据权利要求1所述的具有Wnt信号通路抑制活性的杂环化合物及其药学上可接受的盐在制备拮抗W...
【专利技术属性】
技术研发人员：张小虎，
申请(专利权)人：苏州云轩医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32
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