一种具有Wnt信号通路抑制活性的氨基五元杂环化合物及其应用制造技术

技术编号:17417812 阅读:98 留言:0更新日期:2018-03-07 13:46
本发明专利技术提供了一种具有Wnt信号通路抑制活性的氨基五元杂环化合物。该具有Wnt信号通路抑制活性的氨基五元杂环化合物及其药学上可接受的盐,具有通式I所示的结构:

An amino five membered heterocyclic compound with inhibitory activity of Wnt signal pathway and its application

The present invention provides an amino five membered heterocyclic compound with the inhibitory activity of Wnt signal pathway. The amino five membered heterocyclic compound with the inhibitory activity of the Wnt signaling pathway and its pharmaceutically acceptable salt have the structure shown by the general formula I.

【技术实现步骤摘要】
一种具有Wnt信号通路抑制活性的氨基五元杂环化合物及其应用
本专利技术涉及一种具有Wnt信号通路抑制活性的氨基五元杂环化合物及其应用,属于医药

技术介绍
最早的Wnt信号通路的发现来自对致癌病毒和果蝇发育机制的研究。Wnt基因于1982年发现,最初是作为小鼠乳腺肿瘤病毒优先整合的位点而被鉴定的,该基因能在细胞间传递增殖和分化信息,是一种癌基因,当时被命名为Int基因(小鼠Int-1和Int-3)。随后发现它与果蝇的无翅基因(wingless)属于相同源基因(orthologousgene),从而将二者结合命名为Wnt基因。至今已发现并克隆出19种Wnt基因家族成员,人们将Wnt基因所介导的信号转导通路称为Wnt信号通路。Wnt通路是一条十分保守的信号传导通路。从低等生物果蝇直至高等哺乳动物,其成员都具有高度的同源性。Wnt信号转导通路参与了多种生物学过程的调控,包括胚胎的生长和形态发育、组织的稳定、能量代谢的平衡以及干细胞的维持(Logan等人,Annu.Rev.Cell.Dev.Biol.,2004,20,781-810)。近年来人们在对干细胞的研究中发现,Wnt信号通路本文档来自技高网...
一种具有Wnt信号通路抑制活性的氨基五元杂环化合物及其应用

【技术保护点】
一种具有Wnt信号通路抑制活性的氨基五元杂环化合物,及其药学上可接受的盐,具有通式I所示的结构:

【技术特征摘要】
1.一种具有Wnt信号通路抑制活性的氨基五元杂环化合物,及其药学上可接受的盐,具有通式I所示的结构:其中,L为化学键或X1为O、N、S或CR4;X2为N或C;X3为O、N、S或CR4;Q为6-10元芳环或5-12元含有1-6个各自独立地选自N、O、S的杂原子的杂芳环,所述芳环和杂芳环未被取代或被1-4个R5基团取代;Z为氰基、6元芳环、5-6元含有1-3个各自独立地选自N、O、S的杂原子的杂芳环、或4-7元含有1-3个各自独立地选自N、O、S的杂原子的杂环,所述芳环、杂芳环和杂环未被取代或被1-3个R6基团取代;或者Z为其中,E为O或NR8,q为0、1、2或3;U为其中,X4为N或CR15,X5为N或CR15,X6为N或CR15,G1为N或C,G2为N或C,V1为N、O、S或CR16,V2为N、O、S或CR16,W为V3、V4-V5或V4=V5,其中V3为N、O、S或CR17,V4为N、O、S或CR17,V5为N、O、S或CR17,V4跟V1相连接,V5跟V2相连接;R1、R2、R3各自独立地选自氢原子、未被取代或被1-3个卤素取代的C1-6烷基;R4选自氢原子、卤代基、氰基、C1-3烷氧基、C3-5环烷基、未被取代或被1-3个卤素取代的C1-3烷基;R5、R6分别独立地选自氢原子、卤代基、氰基、羟基、氨基、C1-6烷氧基、C3-5环烷基、未被取代或被1-3个卤素取代的C1-6烷基;R7、R8分别独立选自氢原子、C1-3烷基,或者R7、R8及其相连接的原子互相连接成环;R9、R10、R11、R12、R13、R14各自独立地选自氢原子、氰基、未被取代或被1-3个卤素取代的C1-6烷基;R15、R16、R17各自独立地选自氢原子、卤代基、氰基、羟基、氨基、C1-6烷氧基、C3-5环烷基、未被取代或被1-3个卤素取代的C1-6烷基。2.根据权利要求1所述的具有Wnt信号通路抑制活性的氨基五元杂环化合物,及其药学上可接受的盐,具有通式I-a或I-b的结构:其中,L为化学键;Z为5-6元有1-3个各自独立地选自N、O、S的杂原子的杂芳环,所述杂芳环未被取代或被1-3个R6基团取代;或者Z为其中,E为O或NR8,q为0、1、2或3;Y1、Y2、Y3、Y4、Y5、Y6、Y7、Y8、Y9、Y10各自独立地选自N或CR5。3.根...

【专利技术属性】
技术研发人员:张小虎
申请(专利权)人:苏州云轩医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏,32

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