【技术实现步骤摘要】
脈嗪取代喹唑啉类化合物及其用途
本专利技术涉及，属于医药制备
。
技术介绍
癌症被认为是细胞内信号传导系统或信号传导机制的疾病，细胞表面存在大量受 体，生长因子与这些受体的相互作用是细胞生长正常调节的必需事件。然而，在某些条件 下，由于这些受体或者突变或者过量表达，这些受体可变为异常，其结果是细胞繁殖不受控 制，导致肿瘤生长，最终癌症。 表皮生长因子是一种酪氨酸激酶，表皮生长因子受体（EGFR)的胞外域在与配基 结合后便会触发受体的同二聚化或异二聚化，并激活酪氨酸激酶，进而引起受体的自磷酸 化且致细胞的增殖及其存活相关各种信号传导级联的激活。因此，表皮生长因子受体成为 肿瘤治疗的一个新靶点（化学通报2010,4 : 314)。 喹唑啉化合物是一类较早的表皮生长因子受体酪氨酸激酶的抑制剂（EGFR-TKI)， 受到了普遍的重视。一系列的报道证明了喹唑啉化合物通过与ATP的结合位点结合，高度 选择性地抑制EGFR的磷酸化，从而抑制肿瘤细胞的生长，喹唑啉类化合物被证明有良好的 抑制性（CN101003514 ;CN10185...
【技术保护点】
喹唑啉类化合物，其特征在于，为具有通式I的哌嗪取代喹唑啉类化合物：其中，R1是含有吡啶环的取代基，代表如下基团：R2代表如下基团：
【技术特征摘要】
1.喹唑啉类化合物，其特征在于，为具有通式I的哌嗪取代喹唑啉类化合物： 其中，Rl是含有吡啶环的取代基，代表如下基团：R2代表如下基团：2. 如权利要求1所述通式I的哌嗪取代喹唑啉类化合物及其药学上可接受的盐或溶剂 合物可用于制备治疗包含但不限于人肺癌、人胃癌、人前列腺癌、人结肠癌、人肾癌和骨髓 瘤药物的用途。3. 具有通式I的哌嗪取代喹唑啉类化合物的合成路线：2-胺基-5-溴苯甲酸和甲酰胺在180°C缩合关环得6-溴-4-羟基喹唑啉（化合物2)， 接着在氧氯化磷中回流得6-溴-4-氯喹唑啉（化合物3)，然后同含有吡啶基的哌嗪类化合 物反应得化合物4a，化合物5a合成用的偶联试剂包含但不限于2-胺基-苯并噁唑-5-硼 酸、2-胺基-苯并噁唑-5-硼酸盐酸盐和2-胺基-苯并噁唑-5-硼酸酯，用的催化剂包含但 不限于四三苯基磷钯、叔丁基磷钯、PdCl 2 (dppf)、醋酸钯等，用的碱包含但不限于碳酸钠、 碳酸钾、碳酸氢钠等，反应溶剂包含但不限于二氧六环-水、DMF-水、乙醇-水和甲苯-水 等，反应温度在80-120°C。4. 具有通式I的...
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