【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，更确切地说，是涉及一类具有抗真菌活性的化合物、其制备方法、组合物及应用。
技术介绍
真菌感染根据其侵入部位不同可分为浅部和深部两类。浅部真菌感染是一种常见病、多发病，多见于皮肤和甲部；深部真菌较常见的为白色念珠菌和新型隐球菌，发病率虽低但危害较大，感染严重时可危及生命。特别是近几十年来，随着广谱抗菌素、皮质激素、抗肿瘤药物和免疫抑制剂的广泛使用，放射治疗和器官移植的广泛进行，导管和插管的普遍开展，以及免疫缺陷患者尤其是艾滋病患者的急速增加，破坏了正常菌丛的共生关系，使肌体对真菌的抵抗力降低，从而致使真菌感染特别是深部真菌感染大幅度上升，并已成为艾滋病和肿瘤等重大疾病死亡的主要原因之一。现有的抗真菌药物中，氮唑类药物在临床上得到了广泛地应用。氮唑类药物尤其对深部真菌感染的疗效较为理想，所以一直是抗真菌药物研究中的热点。目前临床上治疗深部真菌感染的首选药物，主要有以酮康唑(Ketoconazole)、咪康唑(Miconazole)、噻康唑(Tioconazole)为代表的咪唑类化合物，和以氟康唑(Fluconazole)、伊曲康唑(Itraconazole)和伏立康唑(Voriconazole)为代表的三氮唑类抗真菌药物。但是随着长期广泛应用，逐渐出现对现有氮唑类药物的耐药菌株，且有明显增多的趋势。已有报道称白念珠菌B41628对现有多种药物耐药，耐药性问题使真菌病防治面临更为严峻的挑战。同时在多年临床大规模试验中发现现有药物，大多具有一定程度的毒副作用如肝功能损害、胃肠道损害、皮疹等，致使其临床应用受到限制。针对现有药物存在的局...
【技术保护点】
具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1为（1）其中R2、R3、R4、R5同时或分别为氢，C1～C4烷基，卤素，硝基，氰基，三氟甲基；（2）其中R6、R7同时或分别为氢，卤素，三氟甲基；（3）其中R8为氢。FDA00002934941500011.jpg,FDA00002934941500012.jpg,FDA00002934941500013.jpg,FDA00002934941500014.jpg
【技术特征摘要】
1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐:2.如权利要求1所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，选自如下化合物:3.如权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为:式I化合物与无机酸、有机酸所成的盐。4.如权利要求3中所述的具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为:盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、磷酸氢盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐，对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、葡萄糖酸盐。5.如权利要求1或2所述的具有式I结构的化合物的制备方法，其特征在于:氯乙酰...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘颖，白玫，刘登科，廖上腾，张旭阳，吴疆，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：
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