一种阿莫西林化合物及该化合物和克拉维酸钾的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种阿莫西林化合物及该化合物和克拉维酸钾的药物组合物，所述的药物组合物为口服常释制剂。本发明专利技术所述的阿莫西林化合物为一种结晶化合物，该结晶化合物具有如下结构式，其使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图中特征峰在2θ为8.0°、12.1°、15.4°、17.0°、19.8°、21.6°、23.0°、24.3°、25.7°、27.4°、30.7°和33.5°显示。本发明专利技术的新晶型化合物具有改善的稳定性和溶解性。采用该结晶化合物制得的阿莫西林克拉维酸钾具有较好的稳定性。采用该结晶化合物制得的阿莫西林克拉维酸钾口服常释制剂可实现同步释放的目的，体外溶出优良，其生物利用度高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体的说，涉及一种阿莫西林化合物及该化合物和克拉维酸钾的药物组合物。
技术介绍
阿莫西林/克拉维酸钾，其化学名分别为:(2S，5R，6R)-3，3- 二甲基-6- [ (R)-㈠-2-氨基-2- (4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物和(Z) - (2S，5R) -3- (2-羟亚乙基)_7_氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾。阿莫西林/克拉维酸钾复方制剂为阿莫西林和克拉维酸钾两种成分组成，是临床常见的广谱耐酶高效的重症感染一线抗感染用药。其中，阿莫西林为广谱青霉素类β_内酰胺类半合成抗生素，作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，具有快速的杀菌作用，对大多数革兰氏和阳性菌和阴性菌有效，但易被β_内酰胺酶降解；克拉维酸钾为β_内酰胺酶抑制齐U，其本身只有微弱的抗菌活性，能控制大量对青霉素和头孢菌素有耐药性的微生物中的β-内酰胺酶的活性位点而使其失活，从而具有强大广谱内酰胺酶抑制作用。两者联合使用，可拮抗β -内酰胺酶对阿莫西林的破坏作用，以提高治疗效果。本品的抗菌谱与阿莫西林相同，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（I）所示的阿莫西林化合物，????????????????式（I）其特征在于，所述的阿莫西林为阿莫西林结晶化合物，该结晶化合物使用Cu?Kα射线测量得到的X?射线粉末衍射图中特征峰在2θ为8.0°、12.1°、15.4°、17.0°、19.8°、21.6°、23.0°、24.3°、25.7°、27.4°、30.7°和33.5°显示。FDA00002943025800011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种式(I)所示的阿莫西林化合物，2.权利要求1所述的阿莫西林化合物的制备方法，其特征在于，所述的制备方法包括如下步骤: 1)将阿莫西林原料药加入到10 15°C的水中，用盐酸调节pH值至1.0 3.0，得到阿莫西林的水溶液； 2)向阿莫西林的水溶液中加入正丙醇/四氢呋喃的混合溶液； 3)加毕，搅拌下滴加浓度为10% 12%的NH3-H2O调节pH值至5.0 5.1，析出晶体，控制温度I 8°C，养晶I 2h后抽滤，滤饼依次用纯化水、丙酮洗涤，干燥，得到所述的阿莫西林化合物。3.根据权利要求2所述的阿莫西林化合物的制备方法，其特征在于，步骤I)中所述的阿莫西林原料药与水的质量体积比为lg: 10 20ml。4.根据权利要求3所述的阿莫西林化合物的制备方法，其特征在于，步骤2)中所述正丙醇/四氢呋喃的混合溶液与步骤I)的阿莫西林原料药的体积质量比为3 8ml:1g ;其中，所述的正丙醇/四氢呋喃的混合溶液中正丙醇和四氢呋喃的体积比为1:5 1:8。5.根据权利要求2所述的阿莫西林化合物的制备方法，其特征在于，步骤3)所述搅拌的搅拌速度为250 350r.mirT1。6.一种阿莫西林和克拉维酸钾的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物含有权利要求I所述的阿莫西林化合物或权利要求2-5任意一项所述的制备方法制得的阿莫西林化合物。7.根据权利要求6所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物为口服常释制齐U，所述的口服常释制剂由a)药物活性成分阿莫西林和克拉维酸钾；和b)药用辅料组成；所述药物...

【专利技术属性】
技术研发人员：闫晓晔，
申请(专利权)人：四川省惠达药业有限公司，
类型：发明
国别省市：