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哌嗪取代嘧啶类化合物及其用途制造技术

技术编号:10480830 阅读:104 留言:0更新日期:2014-10-03 13:19
本发明专利技术提供了一种嘧啶类化合物的制备方法和用途,为具有通式I的哌嗪取代嘧啶类合物。本发明专利技术的嘧啶类化合物中的通式I的化合物对人肺癌细胞、人胃癌细胞、人前列腺癌细胞、人结肠癌细胞、人肾癌细胞和骨髓瘤等有显著的抑制作用,可用于制备治疗人肺癌细胞、人胃癌细胞、人前列腺癌细胞、人结肠癌细胞、人肾癌细胞和骨髓瘤等药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及,属于医药制备

技术介绍
恶性肿瘤是危害人们生命健康的重大疾病,全世界每年有上千万人死于肿瘤,抗肿瘤药物的研发任重而道远,研发新型、高效和低毒的抗肿瘤药物已成为当务之急。 嘧啶类化合物在医药研究方面显示了良好的药理活性,可用于多种肿瘤的治疗。文献报道XL-418有强的抗肿瘤活性,可用于治疗肺癌和前列腺癌等固体肿瘤(BMCL2012,22,2693-2697), BIBX-1382可用于头颈癌的治疗(海峡药学2006,18:17-21);但是,上述化合物生物利用度不高,在体内吸收差,影响在人体内的疗效。因此,进一步对这类化合物进行结构改造,合成新型嘧啶类化合物,以提高生物利用度和降低毒副作用,显得非常必要,本专利技术合成的哌嗪取代嘧啶类化合物,具有良好的生物利用途和强的抗肿瘤活性,有望成为新型、高效和低毒的抗肿瘤药物。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的不足之处,提供一种。 本专利技术的嘧啶类化合物,为具有通式I的哌嗪取代嘧啶类化合物:

【技术保护点】
嘧啶类化合物,其特征在于,为具有通式I的哌嗪取代嘧啶类化合物:其中,R1代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基、丁基、环戊基、R2代表如下基团:R3是含有吡啶的取代基,代表如下基团:

【技术特征摘要】
1.嘧啶类化合物,其特征在于,为具有通式I的哌嗪取代嘧啶类化合物:其中,Rl代表氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基、环丁基、丁基、环戊基、R3是含有吡啶的取代基,代表如下基团:2.如权利要求1所述的嘧啶类化合物,所述的具有通式I的哌嗪取代嘧啶类合物具有用于制备治疗人肺癌细胞、人胃癌细胞、人前列腺癌细胞、人结肠癌细胞、人肾癌细胞和骨髓瘤药物的用途。3.化合物5a系列的合成通式schemel中:化合物2合成用的溶剂可以是正丁醇,也可以是乙醇、丙醇、异丙醇、乙腈和二氧六环等;化合物3合成用的溶剂可以是二氧六环,也可以是DMF、异丙醇、正丁醇、乙醇、乙臆等,用的喊可以是二乙胺,也可以是二异丙基乙胺、二乙胺、吡啶、碳酸钾和碳酸钠等,反应温度可在室温到100°C之间;化合物4合成用的溶剂可以是DMF,也可以是异丙醇、四氢呋喃和乙腈等,用的碱可以是碳酸钾,也可以是钠氢和碳酸钠等,反应温度可在0°C到80°C之间;化合物5合成是偶联反应,用的催化剂可以是四三苯基磷钯,也可以是叔丁基磷钯、PdCl2 (dppf)、醋酸钯等,反应用的溶剂可以是二氧六环-水,也可以是D...

【专利技术属性】
技术研发人员:黄传满解美娜
申请(专利权)人:黄传满
类型:发明
国别省市:江苏;32

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