金属酶抑制剂化合物制造技术

本公开内容描述了具有农业杀真菌活性的化合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本公开内容描述了具有农业杀真菌活性的化合物。【专利说明】金属酶抑制剂化合物相关申请的交叉引用本申请要求2012年I月20日提交的美国临时申请第61/589，064号的权益，其全部内容引入本文以供参考。
技术介绍
杀真菌剂是作用于保护和治愈植物免于农业相关真菌造成的损害的天然或合成来源的化合物。通常，没有在所有情况下均可用的单一的杀真菌剂。因此，正在研究制造可以具有更好的性能、更容易使用且成本更低的杀真菌剂。 本公开内容涉及以下所示的式I的化合物及其衍生物、和其作为杀真菌剂的用途。本公开内容的化合物可以针对子囊菌纲(ascomycetes)、担子菌纲(basid1mycetes)、半知菌纲(deuteromycetes)和卵菌纲(oomycetes)提供保护。
技术实现思路
控制处于由病原体引发疾病的风险中的植物中的病原体诱导疾病的方法包括使植物和与植物邻近的区域之一与式I的组合物或其盐、溶剂化物、水合物或前药接触，其中: 【权利要求】1.一种控制处于由病原体引发疾病的风险中的植物中的病原体诱导的疾病的方法，包括使所述植物和与所述植物邻近的区域之一与式(I)的组合物或其盐接触，其中:MBG是任选取代的四唑基、任选取代的三唑基、或任选取代的吡唑基； R1是H、卤素、烷基或卤代烷基； R2是H、卤素、烷基或卤代烷基； 各个R3是H、烷基、环烷基、氛基、卤代烷基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基、烷氧基烷基、齒代烷氧基烷基、芳氧基烷基、硫代烷基、羟基、卤代硫代烷基、硫氰1酸根、S(O)2R7、硝基、C(=0)CF3、C( = 0)0R7、C( = O) NR7R8、氨基、环氨基(例如吗啉代、吡咯烷子基、哌啶子基、N-烷基哌啶子基)、NHC ( = O) CF3 或 OCF2C ( = O) OR7 ； R4是芳基、杂芳基或环烷基，任选地被0、1、2或3个独立的R3取代； R5是H、-P (O) (OH)2, -CH2-O-P (O) (OH) 2、或任选地被氨基取代的-C (O)烷基； R6是H、卤素、烷基、卤代烷基或卤代烷氧基； R7是烷基或环烷基； R8是烷基或卤代烷基；且 η 是 0、1、2 或 3。2.根据权利要求1所述的方法，其中R1是氟。3.根据权利要求1所述的方法，其中R2是氟。4.根据权利要求1所述的方法，其中R1和R2是氟。5.根据权利要求1所述的方法，其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的R3取代的苯基。6.根据权利要求1所述的方法，其中R4是任选地被0、1、2或3个独立的卤素取代的苯基。7.根据权利要求1所述的方法，其中R4是任选地被O、1、2或3个独立的氟取代的苯基。8.根据权利要求1所述的方法，其中R4是2，4-二氟苯基。9.根据权利要求1所述的方法，其中R5是H。10.根据权利要求1所述的方法，其中R5是-P(O)(OH)2, -CH2-O-P(O) (OH)2、或任选地被氨基取代的-C(O)烷基。11.根据权利要求1所述的方法，其中: R1是氟； R2是氟; R4是2，4-二氟苯基；且 R5 是 H。12.根据权利要求11所述的方法，其中: 各个独立地是H、烧基、环烧基、氛基、齒代烧基、烧氧基、齒素、齒代烧氧基、烧氧基烧基、齒代烧氧基烧基、芳氧基烧基、硫代烧基、轻基、齒代硫代烧基、硫氰1酸根、S (O) 2R7、硝基、C( = 0)CF3、C( = O)OR7,C( = O)NR7R8、氨基、环氨基(例如吗啉代、吡咯烷子基、哌啶子基、N-烷基哌啶子基)，且η是I或2。13.根据权利要求11所述的方法，其中: 各个&独立地是烧氧基烧基、齒代烧氧基烧基、芳氧基烧基、硫代烧基、轻基、齒代硫代烷基、硫氰酸根、S (O)2R7、硝基、C ( = 0)CF3、C( = 0)0R7、C( = O) NR7R8、氨基、环氨基(例如吗啉代、吡咯烷子基、哌啶子基、N-烷基哌啶子基)，且η是I ο14.根据权利要求1所述的方法，其为以下之一: 4-(6-(2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1Η-四唑-1-基)丙基)吡唆_3_基)节臆(I)； 2-(2，4- 二氟苯基)-1, 1- 二氟-3- (1Η-四唑-1-基)-1-(5-(4-(三氟甲基)苯基)吡啶-2-基)丙-2-醇⑵； 3-(6-(2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1Η-四唑-1-基)丙基)吡唆_3_基)节臆(3)； 2_(2，4- 二氟苯基)-1，1- 二氟-1-(5-(4-异丙氧基苯基)卩比唳-2-基)-3_(1Η_四唑-1-基)丙-2-醇(4); 2- (2，4- 二氟苯基)-1, 1-二氟-1- (5- (4-氟苯基)吡啶-2-基)-3- (1Η-四唑-1-基)丙-2-醇(5)； 2- (2，4- 二氟苯基)-1, 1- 二氟-3- (1Η-四唑-1-基)-1-(5- (3-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-2-基)丙-2-醇(6)； 2- (2，4- 二氟苯基)-1, 1- 二氟-3- (1Η-四唑-1-基)-1-(5- (4-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-2-基)丙-2-醇(7)； 1-(5- (3-氣苯基)批P定 _2_ 基)_2_ (2, 4- 二氣苯基)-1，1- 二氣-3- (1Η-四唑-1-基)丙-2-醇⑶； 1-(5-(4-氯苯基)吡啶-2-基)-2- (2，4- 二氟苯基)-1，1- 二氟-3- (1Η-四唑-1-基)丙-2-醇(9)； 2_ (2，4_ 二氣苯基)-1- (5- (2，5_ 二氣苯基)批卩定-2-基)-1, 1- 二氣-3- (1Η-四唑-1-基)丙-2-醇(10)； 2-(2，4- 二氟苯基)-1, 1- 二氟-3- (1Η-四唑-1-基)-1-(5- (4- (2，2，2-三氟乙氧基)苯基)吡啶-2-基)丙-2-醇(11)； 2-(2，4- 二 氟苯基)-1, 1_ 二氟-1-(5-(4-(2, 2，3，3，3-五氟丙氧基)苯基)批啶-2-基)-3- (1H-四唑-1-基)丙-2-醇(12)； 2- (2，4- 二氟苯基)-1, 1- 二氟-3- (1H-四唑-1-基)-1-(5- (4- (2，2，2-三氟乙氧基)苯基)批唳~2~基)丙-2-基醇3-氨基丙酸酯盐酸盐(13)； 2-(2，4- 二氟苯基)-1, 1- 二氟-3- (1H-四唑-1-基)-1-(5- (4- (2，2，2-三氟乙氧基)苯基)批唳~2~基)丙-2-基醇2-氨基乙酸酯盐酸盐(14)； 2- (2，4- 二氟苯基)-1, 1- 二氟-3- (1H-吡唑-3-基)-1-(5- (4-(三氟甲氧基)苯基)吡啶-2-基)丙-2-醇(15)； 2-(2, 4- 二氣苯基)-1，1- 二氣-1-(5-(4-氣苯基)卩比唳-2-基)-3-(1Η_1, 2, 4- 二唑-1-基)丙-2-醇(16)；2_ (2, 4- 二氣苯基)-1, 1-二氣 _3_ (1Η-1, 2, 4- 二唑-1-基)-1- (5- (4- (2, 2, 2- 二氣乙氧基)苯基)卩比唳~2本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种控制处于由病原体引发疾病的风险中的植物中的病原体诱导的疾病的方法，包括使所述植物和与所述植物邻近的区域之一与式(I)的组合物或其盐接触，其中：MBG是任选取代的四唑基、任选取代的三唑基、或任选取代的吡唑基；R1是H、卤素、烷基或卤代烷基；R2是H、卤素、烷基或卤代烷基；各个R3是H、烷基、环烷基、氰基、卤代烷基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基、烷氧基烷基、卤代烷氧基烷基、芳氧基烷基、硫代烷基、羟基、卤代硫代烷基、硫氰酸根、S(O)2R7、硝基、C(＝O)CF3、C(＝O)OR7、C(＝O)NR7R8、氨基、环氨基(例如吗啉代、吡咯烷子基、哌啶子基、N‑烷基哌啶子基)、NHC(＝O)CF3或OCF2C(＝O)OR7；R4是芳基、杂芳基或环烷基，任选地被0、1、2或3个独立的R3取代；R5是H、‑P(O)(OH)2、‑CH2‑O‑P(O)(OH)2、或任选地被氨基取代的‑C(O)烷基；R6是H、卤素、烷基、卤代烷基或卤代烷氧基；R7是烷基或环烷基；R8是烷基或卤代烷基；且n是0、1、2或3。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：W·J·胡克斯特拉，R·J·肖茨英格尔，S·W·拉弗蒂，
申请(专利权)人：威尔金制药有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US