The present invention relates to a novel structure based pentaerythritol based Janus lipid and its intermediates, methods for the synthesis of these compounds, and their use as functional materials in the field of biological medicine. The pentaerythritol Janus lipid based on active site is connected with four functional groups of molecules by chemical reaction, the molecular covalent bond of different functional groups connected together, drug loading increased, the structure has two Pro Performance self-assembled into nanoparticles, prolong circulation time, reduce the side effect of nano particles of the invention lipid preparation of uniform size, good stability and easy drug leakage, and the method of the invention has the advantages of simple preparation process, is conducive to the promotion of clinical application and industrial production.
【技术实现步骤摘要】
基于季戊四醇的Janus脂质及其中间体,制备方法与用途
本专利技术属于生物医用材料领域,具体涉及一类结构新颖的基于季戊四醇的Janus脂质及其中间体的制备方法,以及其作为功能材料应用于生物医药领域中的用途。技术背景1991年DeGennes教授在诺贝尔奖颁奖大会上首次用Janus来描述同一结构中含有两种不同化学组成或不同极性的非对称结构。作为古罗马神话中的双面神,Janus一词形象地描述了不对称粒子的特征(Europhys.Lett.,1989,9(3),251-255)。由于Janus粒子及其组装体在结构上的不对称性和组成上的多样性,使其展现出良好的应用前景,并越来越受到研究者的重视。两亲性Janus分子的两个面是由两个截然不同的亲水和疏水分支部分构成的,Janus非中心对称特征的转变和放大效应可以使其自组装形态更为丰富。Janus分子能在水——空气界面形成精细的Langmuir薄膜;此外,化合物不同片段的连接还会导致双层膜结构、带状、盘状、囊泡的形成(科技导报2016,34,27-32)。基于Janus纳米粒子的独特性质,已有相关报道将其作为诊断或者治疗用的功能基团分子的载体,用于生物医药领域的研究中(Phys.Rev.Lett.2007,99,048102;Science,2010,328,1009-1014)。当前已有文献报道用各种载体来包埋诊断或者治疗用的功能基团分子(如化疗药物、光敏剂、声敏剂、染料分子等),以改善其水溶性和生物相溶性,降低毒副作用。如将功能基团分子包埋于胶束,脂质体,低密度的脂质蛋白,高分子胶束或者亲水性的高分子聚合物等各 ...
【技术保护点】
一类基于季戊四醇的Janus脂质的结构式为:
【技术特征摘要】
1.一类基于季戊四醇的Janus脂质的结构式为:,其中,A代表各种疏水性分子,B代表各种亲水性分子,X和Y代表各种连接基团,X和Y可以相同,也可以不同;a=2或3;b=2或3,a和b可以相同,也可以不同。2.一种如权利要求1所述的基于季戊四醇的Janus脂质,其特征在于结构式中的疏水性分子A和疏水性分子B可以是脂肪链、化疗药物、光敏剂、声敏剂、染料分子,A和B可以是它们所代表基团之间的任意组合。3.一种如权利要求1和2所述的基于季戊四醇的Janus脂质,其特征在于连接基团X和Y可以是酰胺键-NH-,酯键-O-,双硫键-S-S-,腙键-C=N-,X和Y可以是它们所代表基团之间的任意组合。4.一种如权利要求1和2所述的基于季戊四醇的Janus脂质,其特征在于脂肪链为正己基、正辛基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基、十五烷基、十六烷基、十七烷基或十八烷基。5.一种如权利要求1和2所述的基于季戊四醇的Janus脂质,其特征在于化疗药物为紫杉醇、喜树碱、五氟脱氧尿苷、阿霉素、异环磷酰胺、长春新碱、长春花碱、依托泊甙、威猛、卡铂、顺铂、丝裂霉素、长春花碱酰胺、表阿毒素、异长春花碱和甲氨蝶呤。6.一种如权利要求1和2所述的基于季戊四醇的Janus脂质,其特征在于光敏剂和声敏剂为卟啉及其衍生物、酞菁及其衍生物、金丝桃素。7.一种如权利要求1和2所述的基于季戊四醇的Janus脂质,其特征在于染料分子为吲哚菁绿及其衍生物。8.一种如权利要求1和2所...
【专利技术属性】
技术研发人员:戴志飞,梁晓龙,岳秀丽,
申请(专利权)人:北京大学,
类型:发明
国别省市:北京,11
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