【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学
，具体涉及。
技术介绍
卡培他滨是一种可以在体内转变成5-FU的抗代谢氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯类药物，由罗氏公司研制，商品名称为希罗达，能够抑制细胞分裂和干扰RNA和蛋白质合成。适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。主要用于晚期原发性或转移性乳腺癌，直肠癌、结肠癌和胃癌的治疗。卡培他滨的制备，多采用核糖或木糖作为起始原料，以木糖为原料的制备工艺中，会生成中间体2'，3' -二-O-乙酰基-5'-脱氧-5-氟胞苷。为抗肿瘤药物卡培他滨的合成方法、申请号为201010200255.4的中国专利技术专利中，详细阐述了卡培他滨的制备方法，其中，中间体2'，3' -二-O-乙酰基-5'-脱氧-5-氟胞苷的合成工艺如下:权利要求1.，所述中间体为W -二-O-乙酰基-5'-脱氧-5-氟胞苷，其特征在于，所述制备方法的步骤如下:2.根据权利要求1所述的卡培他滨制备工艺中的中间体的制备方法，其特征在于，所述步骤a的工艺为:将化合物1、氯化剂和第一有机溶剂混合，搅拌至固体溶解，并向溶液中加入酸进行反应，反应温度为0-30°C，然后将溶液在20-50°C条件下浓缩至干，得到化合物2 ;向化合物2中加入乙腈，得到化合物2的备用溶液； 所述步骤b的工艺为:将5-氟胞嘧啶、HMDS、硫酸铵与乙腈混合，加热回流5-6h，得到澄清的化合物3的备用溶液； 所述步骤c的工艺为:将步骤a得到的化合物2的备用溶液与步骤b得到的化合物3的备用溶液混合，滴加三氟甲磺酸后加热至40-50°C，搅拌，然后将该溶液浓缩...
【技术保护点】
一种卡培他滨制备工艺中的中间体的制备方法，所述中间体为2′，3′?二?O?乙酰基?5′?脱氧?5?氟胞苷，其特征在于，所述制备方法的步骤如下：a、化合物1在氯化剂作用下，反应生成化合物2；b、合成制备化合物3；c、化合物2与化合物3反应，生成化合物4，所述化合物4为2′，3′?二?O?乙酰基?5′?脱氧?5?氟胞苷。FDA00003005037600011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘伟国，苏江涛，杨珍知，
申请(专利权)人：武汉邦伦医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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