一种高纯度卡培他滨的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种总杂质含量低于0.5％、单一杂质含量低于0.1％的高纯度卡培他滨的制备方法，它是在有机溶剂中使用水洗将卡培他滨中的杂质除去，从而得到符合药用标准的卡培他滨。其中的有机溶剂与卡培他滨粗品的体积重量比为2-10∶1。水量可以是有机溶剂重量的1-5倍。所述的有机溶剂为与水不溶的溶剂。本发明专利技术的制备方法具有成本低、收率高、无三废污染的特点，更适合大规模高纯度的卡培他滨的工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成
，涉及用于晚期原发性或转移性乳腺癌、直肠癌、结肠癌和胃癌治疗的卡培他滨的制备方法，更具体的说是符合药用标准的高纯度卡培他滨的制备方法。
技术介绍
卡培他滨是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化为具有细胞毒性的 5-氟尿嘧啶，从而最大程度的降低了 5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。药代动力学通过以502-35Hmg/m2/天的剂量范围对希罗达(卡培他滨)进行的药代动力学研究表明用药第1天和第14天时，卡培他滨，5’ -脱氧-5-氟胞苷和5’ -脱氧-5-氟尿苷的药代动力学参数相同。第14天时，5-氟尿嘧啶的血药浓度比第一天高30 %，但在第22天时其浓度无继续增加。使用治疗剂量时，除5-氟尿嘧啶外，卡培他滨及其代谢产物的药代动力学参数与剂量比例相称。口服后卡培他滨以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收，进而完全转化为5’-脱氧-5-氟胞苷及5’-脱氧-5-氟尿苷。卡培他滨主要在肝脏和肿瘤组织内首先通过羧酸脂酶转化为5’ -脱氧-5-氟胞苷然后再通过胞苷脱氨酶转化为本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙继铨，田迎春，韩建萍，阮长浩，赵健，
申请(专利权)人：天津泰普药品科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：