一种含微粉化的托伐普坦和水溶性辅料的托伐普坦制剂制造技术

本发明专利技术公开一种含微粉化的托伐普坦和水溶性辅料的托伐普坦制剂，每片含托伐普坦7.5mg-60mg且托伐普坦90%累积粒径不大于75微米；每片含水溶性辅料不大于片重的60%，且托伐普坦与水溶性辅料的重量份数比为1:2.5~1:10。本发明专利技术解决了托伐普坦片剂使用过程中顺应性较差的问题，为临床提供一种新的可供选择的优良剂型。

Tolvaptan preparation containing micronized tolvaptan and water soluble excipients

The invention discloses a full preparation containing micronized tolvaptan and water soluble excipients, each containing 7.5mg-60mg and 90% cumulative population of tolvaptan diameter less than 75 microns; each piece of water soluble tablet weight not greater than 60% weight portions and water soluble excipients with tolvaptan is 1:2.5~1:10. The invention solves the problems in the process of using tablet tolvaptan compliance problems, providing an alternative formulation for clinical new excellent.

【技术实现步骤摘要】
一种含微粉化的托伐普坦和水溶性辅料的托伐普坦制剂
本专利技术属于药物制剂
，涉及托伐普坦的口腔崩解片或口腔速溶片。更具体地说是一种含微粉化的托伐普坦和水溶性辅料的托伐普坦制剂。
技术介绍
托伐普坦，其化学名称为：N-[4-[(5R)-7-氯-5-羟基-2,3,4,5-四氢-1-苯并氮杂卓-1-甲酰基]-3-甲基苯基]-2-甲基苯甲酰胺，是选择性抗利尿激素V2受体拮抗剂。美国FDA于2009年5月19日批准了日本大冢制药（OtsukaPharm）的新分子化合药—托伐普坦片（TolvaptanTablets，商品名：Samsca）用于治疗高容或等容性低钠血症伴心力衰竭、肝硬化、抗利尿激素分泌异常综合征。托伐普坦是BCS分类Ⅳ类药物，即低溶低渗药物。其溶出是药物吸收的限速步骤，需要采用制剂手段提高其溶出度。原研厂家日本大冢制药株式会社申请的专利JP11021241A公开了将托伐普坦与羟丙基纤维素溶解于二氯甲烷和乙醇的混合溶剂中，并喷雾干燥形成药物组合物改善其溶解度，但是在制备过程中需要大量的有机溶剂，在生产上需要防爆。目前托伐普坦在美国、日本、中国均已上市，上市剂型为普通片剂。但对于本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含微粉化的托伐普坦和水溶性辅料的托伐普坦制剂，其特征在于每片含托伐普坦7.5mg‑60mg且托伐普坦90%累积粒径不大于75微米；每片含水溶性辅料不大于片重的60%，托伐普坦与水溶性辅料的重量份数比为1:2.5~1:10。

【技术特征摘要】
1.一种含微粉化的托伐普坦和水溶性辅料的托伐普坦制剂，其特征在于每片含托伐普坦7.5mg-60mg且托伐普坦90%累积粒径不大于75微米；每片含水溶性辅料不大于片重的60%，托伐普坦与水溶性辅料的重量份数比为1:2.5~1:10。2.权利要求1所述的托伐普坦制剂，其中托伐普坦的D90粒径为50微米。3.权利要求1所述的托伐普坦制剂，其中托伐普坦的D90粒径为20微米。4.权利要求1所述的托伐普坦制剂，其中水溶性辅料比例不大于片重的45%。5.权利要求1所述的托伐普坦制剂，其中托伐普坦与水溶性辅料的重量份数比为1:2.5~1:5。6.权利要求1-5所述的托伐...

【专利技术属性】
技术研发人员：代奕，许莉莉，韩建萍，王志鹏，
申请(专利权)人：天津泰普药品科技发展有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12