一种瑞戈非尼分散片及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种瑞戈非尼分散片及其制备方法，该分散片是由活性成分瑞戈非尼以及填充剂、崩解剂以及润滑剂药用辅料组成。本发明专利技术所制得的瑞戈非尼分散片能快速完全崩解，缩短达峰时间，溶出度达到90％以上，具有服用方便、药效释放快、生物利用率高等特点；其制备工艺简单，易于控制，操作方便，适合工业化生产。

A among regorafenib dispersible tablet and preparation method thereof

The present invention provides an among regorafenib dispersible tablet and its preparation method, the dispersible tablet is composed of active ingredients as well as bulking agent, disintegrating agent among regorafenib medicinal materials and lubricants. Prepared by the invention can rapidly disintegrate completely among regorafenib tablets, shorten the peak time, dissolution rate reached more than 90%, with convenient use, fast medicine release, high bioavailability and characteristics; the preparation process is simple, easy to control, convenient operation, suitable for industrialized production.

【技术实现步骤摘要】
一种瑞戈非尼分散片及其制备方法
本专利技术属于药物领域，具体涉及一种瑞戈非尼分散片及其制备方法。
技术介绍
瑞戈非尼(Regorafenib)，化学名为4-[4-({[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺·一水合物。其分子式为C21H15ClF4N4O3·H2O，分子量为500.83，其化合物结构式如下：多以盐的形式存在，如盐酸盐、甲磺酸盐和苯基磺酸盐，是一种有效的抗癌和抗血管生成剂，包括对VEGFR、PDGFR、raf、p38和/或flt-3激酶信号分子的抑制活性，并且其可用于治疗各种疾病和病症，如过度增殖疾病，例如癌症、肿瘤、淋巴癌、肉瘤和白血病。其薄膜衣片剂Stivarga(规格40mg)由德国拜耳医药公司研发，美国FDA于2012年9月27日批准上市。目前国内有关瑞戈非尼制剂方面的专利较少。原研专利CN104902878A公开了一种含有瑞戈非尼的包衣的药物组合物，专利CN104546776A公开了一种瑞戈非尼片剂药物组合物和制法。两篇专利技术均将活性成分与固体分散剂分散于溶剂混合物，采用流化床一步造粒制备普通素片并进行薄膜包本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种瑞戈非尼分散片，其特征在于，所述瑞戈非尼分散片是由活性成分瑞戈非尼以及填充剂、崩解剂以及润滑剂药用辅料组成。

【技术特征摘要】
1.一种瑞戈非尼分散片，其特征在于，所述瑞戈非尼分散片是由活性成分瑞戈非尼以及填充剂、崩解剂以及润滑剂药用辅料组成。2.根据权利要求1所述的瑞戈非尼分散片，其特征在于，所述的分散片按重量百分比由以下成分组成：活性成分瑞戈非尼10％-50％、填充剂30％-80％、崩解剂1％-10％、润滑剂0.5％-5％。3.根据权利要求2所述的瑞戈非尼分散片，其特征在于，所述的填充剂包括微晶纤维素、乳糖、预胶化淀粉、糊精、甘露醇、淀粉中的一种或多种的组合，优选微晶纤维素、乳糖、甘露醇中的一种或多种。4.根据权利要求2所述的瑞戈非尼分散片，其特征在于，所述的崩解剂包括交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素中的一种或多种的组合。5.根据权利要求2所述的瑞戈非尼分散片，其特征在于，所述的润滑剂包括二氧化硅、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：易崇勤，王海超，冀蕾，
申请(专利权)人：北大方正集团有限公司，方正医药研究院有限公司，北大医疗产业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11